Opis po lehote splatnosti na 04.12.2014

• Zloženie
• Forma produktu
• Farmakologický účinok
• Farmakodynamiku a farmakokinetiku
• Indikácia
• Kontraindikácie
• Nežiaduce účinky
• Návod na použitie Temodalu
• Nadmerná dávka
• Kooperácia
• Podmienky predaja
• Skladovacie podmienky
• Dátum spotreby
• Analógy
• Recenzia
• Cena, kde kúpiť

Zloženie

V 1 kapsula obsahuje 5, 20, 100, 140, 180 alebo 250 mg účinnej látky - temozolomid ,

Ako sú použité pomocné látky: bezvodá laktóza, koloidný oxid kremičitý, kyselina vínna a kyselina stearová, a sodná soľ karboxymetylškrobu.

Forma produktu

Liečivo je vo forme tvrdých želatínových kapsúl, puzdro, ktoré je biela. Kapsule úplne nepriehľadná. Vo vnútri kapsule obsahuje práškové farby svetla (odtieň sa môže líšiť od čisto bielej až mierne nazelenalý a ľahko ružovkastú).

Kapsuly sú tvrdé želatínové shell, ktorý zahŕňa "čiapku" nasýtené odtieň modrej. Na povrchu kapsúl samy majú dva pásy, ktoré sú navzájom rovnobežné, ako aj označenie SP a úroveň temozolomidu. Napríklad, kapsuly 180 mg sú označené ako "180 mg" kapsule 250 mg - "250 mg" atď. Vo názov lieku povlakom uzáverom.

Liek Temodal vyrába v týchto formách:

• 5 mg kapsule, № 5, № 20;
• 20 mg kapsuly, № 5, № 20;
• 100 mg kapsule, № 5, № 20;
• 140 mg kapsuly, № 5, № 20;
• 180 mg kapsuly, № 5, № 20;
• 250 mg kapsule, № 5, № 20;
• lyofilizát na infúzny roztok 100 mg.

Farmakologický účinok

Droga má Temodal protinádorové účinky ,

Po vstupe do aktívneho činidla do systémovej cirkulácie, pri fyziologickom pH podlieha rýchlemu neenzymatickej konverziu   - Premena na aktívnu zlúčeninu (monometiltriazenoimidazolkarboksamid MTIK). Cytotoxicita MTIK sa predpokladá, že je spôsobená procesom alkyláciou DNA.

Alkylácia (metylácie) guanín Na druhej strane, sa vyskytuje hlavne v polohe O 6 N 7. Zdá sa, cytotoxické škody, ktoré vznikajú ako dôsledok procesu, ktorý má pôsobiť ako redox reakcia promótor metyl zvyšku.

Farmakodynamiku a farmakokinetiku

Absorpcia:

Temozolomid (temozolomid) je rýchlo a úplne absorbuje a maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priemere za 60 minút. Jedlo znižuje rýchlosť a rozsah absorpcie temozolomidu. Priemerná maximálna koncentrácia v plazme sa znížila o 32% a účinok účinnej látky je zvýšená o 2 krát (od 1 do 2,25 hodín). K tomu dochádza, ak je liek okamžite po výdatnej raňajkách zahŕňajúce mastné, uhlíkatých produktov.

Alokácie:

Objem temozolomid distribuované strednej 0, 4 l / kg (% CV = 13%). S plazmatické bielkoviny veľmi slabo pripojený. Stredné percento celkovej rádioaktivity je 15%.

Metabolizmus a vylučovanie:

Temozolomid sa vyskytuje spontánne hydrolyzuje pri fyziologickom pH na aktívnu látku monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) a temozolomidu metabolitu. MTIK ďalej hydrolyzuje na 5-amino-imidazol-4-karboxamidu (APC), ktorá je známa, že je medziprodukt element do biosyntézy purínov a nukleových kyselín, a methylhydrazinu. Cytochróm P450 enzýmy v metabolizme temozolomidu a MTIK podradnú úlohu. S ohľadom na AUC temozolomidu a MTIC dopadu APC je 2, 4% a 23%, v danom poradí.

Odstúpenie:

Asi 38% z celkovej rádioaktivity podávaný temozolomidu dávky sa vylučuje do 7 dní: 37, 7% z moču, a 0 až 8% v stolici.

Abstinenčné krát, že účinná látka z plazmy je menšia ako 2 hodiny. V podstate je liečivo vylučuje obličkami. Po dni po užití lieku pre asi 10% látky sa vylučuje močom. Látka môže byť stiahnuté z tela v podobe polárnych metabolitov, ktoré nemôžu byť identifikované. Klírens a T1 / 2 normy nezávisí na recepcii.

Indikácia

Prostriedky predpísané pre liečbu nasledujúcich ochorení:

• Multiformný glioblastóm   Ukázalo prvýkrát. V tomto prípade musí byť liečivo použité v kombinácii s radiačnou terapiou, s nutnosťou udržiavacej liečby.
• Malígneho gliómu , Droga Temodal je indikovaný na liečbu ochorenia u relapsu, alebo v prípade, že progresie ochorenia aj po použití štandardných terapeutických opatrení.
• Melanóm   vo forme rozšíreného metastatického karcinómu. Droga sa podáva ako primárny liečba.

Kontraindikácie

Liečivo Temodal kontraindikovaný na použitie u pacientov, ktorí majú zvýšené precitlivenosti na liečivo, alebo jeden z prvkov, ktoré tvoria jeho rámec.

Precitlivenosť je vyjadrená vo forme, napríklad, žihľavka , Alergické reakcie, vrátane anafylaxia   a ďalšie prejavy alergie.

Okrem toho, je liečivo sa neodporúča pre liečbu pacientov so zvýšenou citlivosťou na dakarbazín (DTIC) Vzhľadom k tomu, že sa vyskytuje v metabolizácii 5- (3-methyltriazen-1-yl) imidazol-4-karboxamid (MTIK).

Tehotenstvo Doba kŕmenia veku dieťa a deti sú tiež zahrnuté do zoznamu kontraindikácie lieku.

Nežiaduce účinky

Rovnako ako pri všetkých liekoch tejto skupiny, prijímanie Temodal môže spôsobiť vedľajšie účinky prejav. Medzi najčastejšie - nevoľnosť , zvracanie , anorexia , zápcha , únava , slabosť   a bolesť hlavy ,

Nevoľnosť a zvracanie môžu byť hrozné. Liečbu drogovej závislosti, môže byť nevyhnutné na zabránenie alebo zmiernenie nevoľnosti a zvracanie. Zmeny v stravy a životného štýlu môže pomôcť znížiť niektoré z týchto účinkov. Ak sa ktorýkoľvek z týchto vedľajších účinkov pretrvávajú alebo sa zhoršujú, musíte rýchlo informovať svojho lekára alebo lekárnika.

Menej často, liek vyvolá dočasný vypadávanie vlasov , Normálny rast vlasov by sa mala vrátiť po ukončení liečby.

Temodal môže spôsobiť manifestáciu veľmi vzácnych, ale o nič menej závažných nežiaducich účinkov, ako je napríklad ústnej vredy , opuchy členkov alebo nôh , light krvácanie   alebo podliatiny , namáhavé dýchanie , Tento liek môže znížiť schopnosť tela odolávať infekciám.

Napriek tomu, že temozolomid   To sa používa na liečbu rakovina Veľmi zriedka u niektorých pacientov môže zvýšiť riziko vzniku iné formy rakoviny (napr rakovina kostnej drene ).

S zdurené žľazy , Alebo náhle nevysvetliteľné váhový úbytok , ťažký potenie   počas liečby, musíte ihneď kontaktovať svojho lekára.

Vážna alergická reakcia na tento liek je veľmi vzácne, ale sú možné. Závažné reakcie sa vyskytujú v nasledujúcich príznakov: vyrážka ,   svrbenie , opuch (najmä tváre, jazyka, hrdla) silná závrat , Ťažkosti s dychom.

Návod na použitie Temodalu

Pokyny k Temodal má určité vlastnosti, takže prosím uveďte podrobnosti.

Droga je urobený v dávke 75 mg / m ²   raz denne po dobu 42 dní vykonávať súvisiacich činností rádioterapie   (v celkovej dávke 60 Gy podávať v 30 frakciách).

Prerušenie lieku sa neodporúča, ale vo výnimočných prípadoch môže byť priradený lekár (na stabilnej manifestácie nežiaducich účinkov). V prípade prerušenia liečby Temodal by mala byť obnovená v rámci 42 dní súbežnej fázy, ale môže byť doba odložené na 49 dní, ak všetky nasledujúce podmienky:

• Absolútny počet neutrofilov   väčší alebo rovný 1, 5 x 10 ⁹ / L Doštičiek   väčší alebo rovné 100 x 10 ⁹ / L;
• všeobecné kritérium toxicity, je menšia než alebo rovný 1 (výnimkou môže byť alopécia , nevoľnosť   a zvracanie ).

Pri vykonávaní liečebných opatrení užívania tohto lieku krvný test   by sa mali vykonávať pravidelne. Frekvencia - raz týždenne. Liečba Liek by mal byť prerušená alebo ukončená v súlade s kritériami toxicity zo zoznamu 1.

Zoznam 1: Dávkovanie pozastavenie alebo prerušenie

• toxicity v prípade, ANC je väčšie alebo rovné 0 a menšie než 5 1, 5 x 10 ⁹ / L, liek by mal byť prerušené;
• V prípade toxicity ako 0, 5 x 10 ⁹ / L, droga by mala byť zastavená;
• V prípade, že počet krvných doštičiek je väčší alebo rovný 10 a menšie ako 100 x 10 ⁹ / L, liek by mal byť prerušené;
• Ak je počet trombocytov nižší ako 10 × 10 ⁹ / L, je nutné prerušiť prijímajúci Temodal;
• Ak CTC hematologická toxicita (nevoľnosť, vracanie a alopécia sú výnimka), na druhej úrovni, liek by mal byť prerušené;
• Ak CTC hematologická toxicita (nevoľnosť, vracanie a alopécia sú výnimka) pri 3 a 4, nemôže pokračovať brať drogu.

Poznámka: Skratka znamená ANC absolútny počet neutrofilov   (ďalej len do všetkých zoznamov v tejto kapitole).

Cyklus 1

Keď dokončila prvú fázu, po jednom mesiaci Temodal + RT   liek sa podáva po dobu 6 cyklov udržiavacej liečby. Dávkovanie v jednom cykle, je 150 mg / m ²   denne po dobu 5 dní, po ktorom 23 dní jej ukončení.

Cykly 2-6

Na začiatku cyklu 2 môže zvýšiť počet prijatého účinnej látky až do 200 mg / m ² Ak nehematologickým toxicita pre Cyklus 1 STS je menší ako alebo rovný 2, absolútny počet neutrofilov je väčší alebo rovný 1 x 10 5 ⁹ / L a krvných hladinách väčších alebo rovných 100 × 10 ⁹ / L. Časť 200 mg / m ²   deň zaradenie do skupiny liečenej počas 5 dní každého nasledujúceho cyklu. Ak sa žiadna časť sa zvýši na 2 cyklu, nemalo by to byť vykonané v nasledujúcich cykloch.

Počas druhej fázy poklesu miery liečivá by mali byť použité v súlade s Zozname 2 a 3.
V priebehu obdobia podávania lieku za tri týždne po prvej dávke Temodalu je potrebné urobiť kompletný krvný obraz.

Zoznam 2: Úroveň udržiavacej terapii temozolomid

• Ak je hladina dávky 1, časť 100 (mg / m ² / Deň), je potrebné znížiť vopred toxicitu;
• Ak je hladina dávky 0, diel 150 (mg / m ² / Deň) - to je štandard v prvom cykle liečby;
• Ak je hladina dávky 1, časť 200 (mg / m ² / Deň) - to je štandard v 2-6 liečebného cyklu v neprítomnosti toxicity.

Zoznam 3: redukcia alebo prerušenie počas udržiavacej terapie

• V prípade toxicity ANC menšie ako 1,0 x 10 ⁹ / L, liek je nutné znížiť TMP na 1 úrovni dávky;
• medikácie by mala byť ukončená, ak je to potrebné, znížiť dávku;
• Ak sa počet krvných doštičiek menej ako 100 × 10 ⁹ / L, liek by mal byť znížený TMZ o 1 úrovni dávky;
• Ak CTC hematologická toxicita (nauzea, vracanie a alopécia je výnimka) na tretej úrovni, je nevyhnutné znížiť zásoby o 1 úrovni dávky;
• Ak CTC hematologická toxicita (nevoľnosť, vracanie a alopécia sú výnimkou) na úrovni 4, nemôžete pokračovať brať drogu.

Nadmerná dávka

Dávky 500, 750, 1000 a 1250 mg / m ²   (celková dávka cyklus dobu piatich dní) bola hodnotená u pacientov. Portia limitujúca toxicita bola pozorovaná hematologická toxicita v akejkoľvek dávke dostal. Z tohto dôvodu, že čím vyšší podiel užívania lieku, tým vyššia je úroveň hematologickej toxicity.

Predávkovania pacienta zaznamenané pri podávaní lieku v množstve 2000 mg na deň. Dĺžka kurzu bola päť dní. V tomto prípade, má pacient vedľajšie účinky, ako je napríklad pancytopénia , hypertermia , Nedostatok mnoho vnútorných orgánov, a smrť. Existujú správy o pacientoch, ktorí liek bol pridelený príjem po dobu dlhšiu ako 5 dní (dva mesiace), ktorý vyústil v prejave nežiaducich účinkov, ako útlm kostnej drene   a smrť.

Interakcie s inými liečivami

Stupeň nasiakavosťou drogy nemá vplyv na jeho spoločnú schôdzku s Ranitidín , Odpratanie Temozolomid   To sa nemení počas užívania Dexametazónu, prochlórperazínu, fenytoín, karbamazepín, ondansetron histamínu H2-receptor   alebo fenobarbital ,

Znížená klírensu účinnej látky lieku Temodal je pozorovaný pri snímaní kyselina valproová , Znížená vôľa je v tomto prípade je hodnota slabo exprimovaný.

Vstupné Temodal s prípravky obsahujúce látky, ktoré majú kostnej drene potláčajúce činnosť, zvyšuje pravdepodobnosť mielosupression ,

Podmienky predaja

Droga je vo všetkých formách uvoľnení sa uvoľňuje len v lekárni na predpis.

Skladovacie podmienky

Temodal by mal byť skladovaný na suchom mieste pri teplote nie menej ako 2 a nie viac ako 30 stupňov Celzia.

Dátum spotreby

Až do 2 rokov.

Analógy Temodal

Tým Temodal analógy zahŕňajú drogy:

• Temozolomid
• Temozolomid-Rousse
• Temozolomid Teva-
• Temomid
• Temtsital

Recenzie Temodal

Recenzie Temodal veľa, ale oni všetci majú tendenciu konvergovať k tomu, že droga má účinné opatrenia a nespôsobuje nežiaduce účinky u väčšiny pacientov. Výnimkou je bolesť hlavy a nevoľnosť - to je nežiaduce účinky pozorované u každého tretieho pacienta, užívanie tohto lieku.

Cena Temodal

Kúpiť Temodal v lekárňach Moskvy môže byť tak nízke, ako 8640 do 66.671 rubľov, v závislosti na dávke účinnej látky a forme lieku. Odborníci neodporúčajú, aby pacienti, ktorí si chcú kúpiť drogy reagovať na inzeráty v "predaji", ako v tomto prípade, nie je žiadna záruka, že liek bude originálna a pomôže vyrovnať sa s chorobou. Nezabudnite, že cena lieku Temodal nesmie byť nižšia ako výrobca, takže kúpiť liek by malo byť povolené len v špeciálnych farmaceutických predajniach (lekární).