Opis po lehote splatnosti na 28.01.2012

Antireumatikami.   Arava označil imunosupresívnu aktivitu, má tiež anti-poburujúce a anti-proliferačnú účinok. Účinná látka - leflunomid , Mechanizmus účinku leflunomidu je spojený s inhibíciou enzýmu degidroorotatdegidrogenazy. Tieto štúdie ukázali, že aktívny metabolit leflunomidu, ktorá tvorí v metabolizmu v tele, selektívne interaguje s týmto enzýmom, ktorý je sprevádzaný inhibícia proliferácie T-lymfocytov. Tento mechanizmus účinku poskytuje imunosupresívne efekt , T-lymfocyty vyvolať reťazovú reakcií, ktoré tvoria základ patogenéze reumatoidná artritída A pretože depresia bunková imunita   pozitívny vplyv na priebeh ochorenia v jeho akútnom štádiu .  To nie je jediný efekt leflunomidu .  Okrem inhibícia proliferácie T buniek Arava znižuje náchylnosť k tkanivu receptory Interleukín-2 .  Posledným faktorom je spúšť pre začatie zápalovej odpovede v tkanivách a orgánoch, tak, aby sa znížením citlivosti na mediátor má protizápalový účinok .  Arava brať perorálne bez jedla (táto nemá vplyv na biologickú dostupnosť) .  V čreve, to absorbovalo 90% účinnej látky, leflunomidu .  Leflunomid sa rýchlo metabolizuje v pečeni, aby sa vytvoril aktívnu formu, ktorá má vplyv na bunkovú časť imunitnej odpovede .  Half-life time - až na dva týždne .  Účinok, ktorý je príjemcom leflunomidu nastane do štyroch - šiestich týždňov po začatí lieku býva kumulovať do orgánov a tkanív, a preto je pokračovanie v konaní po dlhú dobu - až šesť mesiacov .

Indikácie:

Arava (leflunomid) sa používa na liečbu pacientov s reumatoidnou artritídou v aktívnej fáze. Existujú tiež dôkazy o možnosť použitia liečiva v psoriatickej artritídy (tiež v aktívnej forme).

Kontraindikácie:

Arava je kontraindikovaná v prítomnosti precitlivenosti na účinnú látku. Mal by menovať leflunomid v rozpore s pečene, ťažkou imunodeficienciou (vrátane AIDS). Kontraindikácie Arava bude tiež významné porušovaniu krvotvorby, vyjadrené anémia , Trombocytopénia alebo leukopénia , Arava sa nesmú predpisovať pre ťažké infekčných ochorení. Zlyhanie obličiek   ako sa stredne ťažkou alebo, to je relatívna kontraindikáciou leflunomid (kvôli nedostatku skúseností s používaním). Zníženie množstva bielkovín v krvi, môže byť kontraindikáciou pre účely leflunomidom. Arava nie je určený na a počas tehotenstva. Nemožno priradiť leflunomidu počas dojčenia.

Nežiaduce účinky:

Kardiovaskulárny systém : Počas liečby Leflunomidom môže zvýšiť krvný tlak, vo veľmi zriedkavých prípadoch môžu byť spojené zápal ciev ( vaskulitída ). Tráviaci trakt   môžu reagovať na drogy s hnačkou, vracaním alebo nevoľnosť, strata chuti do jedla. Často dochádza k porušeniu pečene, ktorý môže byť upevnený k zlepšeniu činnosti špecifických enzýmov transamináz , Je tiež možné zvýšiť úroveň hladiny bilirubínu v krvnej plazme. Oveľa menej často počas liečby leflunomidom vyvíja hepatitída, ktorá môže byť sprevádzaný pečeňová nedostatočnosť , V najhoršom prípade môže dôjsť v pečeni rabdomyolýza.   Trpí pri príjme Arábia muskuloskeletálny systém Najmä, väzy (najčastejšie komplikácie - zápal šliach, tendovaginitis ). Ako leflunomid má dopad na všetkých aktívne proliferujúcich tkanivách, s príjmom, môže dôjsť k vypadávaniu vlasov a zmenu stavu kože (suchá koža, ekzém symptómy) sa môžu vyvinúť polymorfné exsudatívnej erytém   a Lyellov syndróm. Tiež alergická reakcia na lieky sa môžu objaviť v podobe anafylaktického šoku. Krvotvorby systém   môže reagovať na príjem leflunomidom leukopéniu, zníženie hladiny červených krviniek, nízka trombocytopénia. V závažnejších prípadoch sa môže vyvinúť agranulocytóza , Leflunomid v kombinácii s inými imunosupresívnymi látkami zvyšuje riziko infekcií, nádorových ochorení, ochorení hematopoetického systému.

Ako používať:

Arava k dispozícii vo forme tabliet, ktoré obsahujú 10 mg, 20 mg alebo 100 mg leflunomidu. Droga je možné len s priamej účasti lekára, ktorý má skúsenosti s používaním týchto liekov v liečbe reumatoidnej artritídy. Typicky, terapia sa začalo s šoku úvodnej dávke 100 mg za deň, ktorá sa podáva po dobu troch dní. Potom prejsť na udržiavaciu dávku 10 alebo 20 mg za deň. Vezmite raz bez ohľadu na jedlo, zapíjajú sa prípravku s veľkým množstvom vody.

Zvláštne pokyny:

Pretože leflunomid má vlastnosť hromadiť v tkanivách a orgánoch, a okrem iného, ​​že má dlhý polčas, po ukončení liečby Aravou je potrebné vykonať postup "pranie". Za týmto účelom, je pacient je predpísaný kolestiramin v dávke 8 g trikrát denne po dobu 11 dní, alebo môžete použiť ako alternatívny spôsob aktívne uhlie   To musí vziať nasledujúcej schémy: 50 g práškového prášku štyrikrát denne počas rovnakých jedenásť dní .  Ako sa môžu vyvinúť vážne komplikácie z pečene, užívajú leflunomid by malo byť sprevádzané neustálym dohľadom pečeňových enzýmov, a ďalších ukazovateľov pečeňového parenchýmu .  Muži, ktorí dostávajú leflunomidom sa má byť vedomí jeho možného toxického účinku na spermie, a preto je potrebné osvedčený prostriedok antikoncepcie .  Deti do 18 rokov Arava lieku nie je predpísaná .  Ženy vo fertilnom veku Pred začatím liečby leflunomidom musí byť testovaná na tehotenstvo gynekológom a upozornil na možných dôsledkoch .  Ak žena vyjadruje túžbu mať dieťa na konci priebehu leflunomid užívať, musí prejsť postupom bielizne, ktoré má byť určené na základe úrovne liečiva v krvnej plazme .  Potom, čo klesne na úroveň 0, 02 mg na liter je nutné čakať na ďalší mesiac a pol, a až potom môžeme myslieť počatia .  V ideálnom prípade, po liečbe leflunomidom od počatia, aby sa zdržali na ďalšie dva roky .  Pri príjme leflunomidom možného predávkovania .  Liečba spočíva v užívaní rovnaké lieky, ktoré sa používajú na pranie - aktívne uhlie a cholestyramín .  Kolestiramin užíva perorálne počas 8 g 3 krát počas dňa .  Aktívne uhlie - alebo orálne žalúdočnou sondou po dobu 50 dní g každých šesť hodín .

Liekové interakcie:

Vzhľadom k tomu, leflunomid pôsobí toxický účinok na pečeň, môže byť tento účinok zvýšený pri použití iné hepatotoxické (vrátane alkoholických nápojov) a imunosupresíva. Rovnaký zisk toxický efekt   To môže nastať, ak príjem z týchto liekov spustiť bez vyššie uvedeného postupu "pranie špinavých peňazí". Pri reumatoidnej artritídy žiadny prípad interakcie medzi leflunomidu a cytostatickým liečivom Metotrexát Ktorá je tiež zahrnutá v režime liečby ochorení. Leflunomid je potrebné starostlivo používať s liekmi, ako je napríklad fenytoín, tolbutamidu, warfarínu, pretože leflunomid inhibuje enzým zodpovedný za metabolizmus týchto liekov. Leflunomid neznižuje účinnosť perorálnej antikoncepcie ,