Opis po lehote splatnosti na 04.10.2014
- Latinský názov: Circadin
- ATC kód: N05CH01
- Účinná látka: Melatonín (melatonín)
- Výrobca: SWISSCO Services (Švajčiarsko)
- Zloženie
- Forma produktu
- Farmakologický účinok
- Farmakodynamika a farmakokinetika
- Indikácia
- Kontraindikácie
- Nežiaduce účinky
- Pokyny k Tsirkadin (metóda a dávkovanie)
- Nadmerná dávka
- Kooperácia
- Podmienky predaja
- Skladovacie podmienky
- Dátum spotreby
- Analógy
- Recenzia
- Cena, kde kúpiť
Zloženie
Zloženie jednej tablety prášky na spanie celkom 2 mg Melatonín ; na pomocné látky zahŕňajú kopolymér methylmethakrylátu, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata chlorid, 40 mg dihydrátu hydrogénfosforečnanu vápenatého, 80 mg monohydrátu laktózy, 2 mg oxidu kremičitého a 4 mg mastenca, a 2 mg stearátu horečnatého.
Forma produktu
Liek je dodávaný vo forme tabliet, ktoré sú biele alebo takmer biele okrúhle, bi-konvexný tvar.
21 Tablety balia do blistroch veci, ktoré sú ďalej umiestnené do kartónových krabíc s inštrukciami Tsirkadin.
Farmakologický účinok
Melatonín - syntetický analóg hormónu vylučovaného epifýzou, a má chemickú štruktúru v blízkosti serotonín , Fyziologické podmienky podporujú sekréciu Melatonín Ktorý okamžite sa zvyšuje so začiatkom obdobia tmy. Jeho maximálna sekrécia dosahuje približne 2 až 4 hodiny ráno, a zníženie dochádza v druhej polovici noci. Je známe, že melatonín schopný kontrolovať denný rytmus a vziať deň-cyklus noci. Melatonín Má silný hypnotický účinok a prispieva k rýchlemu zaspávať.
Tento efekt je dosiahnutý v dôsledku skutočnosti, že melatonín To ovplyvňuje receptory MT1, MT2 a nadprúdu, a tieto receptory hrajú dôležitú úlohu v regulácii denných rytmov. Je dokázané, že s vekom, je obsah tejto látky v tele sa výrazne zníži, takže Tsirkadin je veľmi populárny medzi staršou generáciou (nad 55 rokov), a ľudia, ktorí trpia primárnej nespavosť ,
Pri príjme 2 mg za deň Tsirkadina popoludňajších pacientov od prvých dní po obdržaní oznámenia, že zvýšená trvanie spánku a kvalitný spánok zlepšiť. Mnoho pacientov tiež povedať, že užívanie lieku na neustále zlepšovanie nie je len sen, ale aktivita pri bdenia a nie je zhoršenie psychomotorických reakcií po celý deň.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Vstrebávanie
Na recepcii Melatonín Vnútri sa zistí, že látka v dospelých rýchlo a bez problémov absorbované v čreve, ale u starších ľudí rýchlosti absorpcie lieku môže byť znížená o 40-50%.
V prípade, že dávka v rozmedzí na recepcii Melatonín je od 2 do 8 mg, kinetické parametre lineárny charakter nestráca na sile. Tsirkadina Biologická dostupnosť je asi 15%. Všimnite si, že v týchto štúdiách poznamenať, významný vplyv na takzvané "first-pass" metabolizmu primárneho hodnotenia, v ktorom 80 až 85%. TCmax pevne okolo 3:00. Rovnako je potrebné poznamenať, že jedlo môže mať silný vplyv na absorpciu Melatonín A v Cmax v plazme. Súčasný príjem a absorpcia tabliet Tsirkadina jedlo Melatonín To spomaľuje a to môže viesť nielen k relatívne neskorej TCmax, ale nižšiu Cmax.
Alokácie
Počas štúdií in vitro bolo zistené, že spojenie účinnej látky na plazmatické bielkoviny dosahuje 60%. Najsilnejší odkaz Melatonín dochádza s albumínom, HDL (lipoproteín vysokej hustoty), a alfa-1 kyslý glykoproteín.
Je dokázané, že dlhodobá akumulácia medikamentózna liečba nastane. To je spôsobené skutočnosťou, že T1 / 2 Melatonín osoba, je veľmi krátka. Po 1 a 3 týždňoch nepretržitej liečby s týmto hypnotiká 2 hodiny po podaní tablety (o 23:00) bola vykonaná pri krvi ako v dôsledku čoho sa jeho koncentrácia stanovená. Bola 431 ± 83,1 str.
Metabolizmus
V experimentálnych štúdiách bolo naznačené, že proces metabolizmus Melatonín isozymy prispieť k, ako je CYP1A1, CYP1A2 a CYP2C19. Hlavný metabolit Melatonín Je aktívny 6-sulfatoxymelatonínu. Presistemnomu metabolizmus v pečeni, a vylučovanie celkového metabolitu končí približne 12 hodín po obdržaní Tsirkadina.
Odstúpenie
T1 / 2 Tsirkadina dosiahne 3-3, 05:00. Keď Odstúpenie hlavnú úlohu v obličkách (89% ako konjugáty 6-glukuronidu a síranu gidroksimelatonina). Zvyšok Tsirkadina získaných z ľudského tela v nemodifikovanej forme.
Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách
Upozorňujeme, že Cmax lieku u žien môže zvýšiť 3-4 krát v porovnaní s hodnotami zakotvenými v mužov.
Vzhľadom k tomu, že proces metabolizmus u starších pacientov (55-68 rokov); značne spomaľuje s vekom, sa AUC a Cmax majú vyššiu (AUC môže dosiahnuť 5000 str × h / ml a Smah- 1.200 pg / ml).
Vzhľadom k tomu, pečene - na telese, ktoré sa podieľa na metabolizmus Tsirkadina, vážne ochorenie pečene môže spôsobiť závažnú zvýšenie koncentrácie Melatonín (endogénne). Je potrebné poznamenať, že jej maximálna koncentrácia Melatonín plazmatické hladiny dosiahnuté počas dňa, a u pacientov s cirhózou pečene by mal byť veľmi opatrní v tejto dobe. Tiež u pacientov s ciróze pečene To bolo pozorované silné zníženie vylučovania 6-sulfatoxymelatonínu, v porovnaní s kontrolnou skupinou.
Indikácia
Odporúča sa používať drogu Tsirkadin:
- s krátkodobú liečbu primárnej nespavosť Ktorý sa vyznačuje nízkou kvalitou spánku u starších pacientov (55 - 68 rokov).
Kontraindikácie
Nepoužívajte liek Tsirkadin:
- vrodených galaktózy intolerancia ;
- v prítomnosti glukózy a galaktózy malabsorpčný syndróm ;
- vrodený Nedostatok laktóza ;
- na autoimunitné ochorenie ;
- na zlyhanie obličiek ;
- na pečeňová nedostatočnosť ;
- na tehotenstvo ;
- na Laktácie (počas dojčenia);
- vo veku 18 rokov;
- na precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
Nežiaduce účinky
Počas príjmu lieku pacientom Tsirkadin môžu zažiť nepríjemné pocity:
Srdcovo-cievny systém
:
z
prílivy
(periodická sčervenanie kože).
Zo zažívacieho systému:
z
bolesti brucha, zápcha, sucho v ústach, poruchy a zažívacie poruchy, vracanie, zvýšená peristaltika, nadúvanie, slinné žľazy nadprodukcia, zápach z úst
,
Pre kožu:
z
hyperhidróza, ekzém, erytém, svrbiaca vyrážka a svrbenie, suchá koža, infekcie nechtov, potenie v noci.
CNS:
z
podráždenosť, popudlivosť, únava, nespavosť, abnormálne sny, migréna, psychomotorická hyperaktivita, závrat, ospalosť, nálada variabilita, agresívne správanie, agitácia, plačlivosť, skoré ranné vstávanie, zvýšené libido, poruchy pamäti, znížená rozsah pozornosti, zlá kvalita spánku.
Na strane vízia:
z
zníženie zrakovej ostrosti, rozmazané videnie, zvýšené slzenie
,
Na časti Ušné poruchy:
z
závrat
zmena polohy tela.
Laboratórne nálezy:
z
leukopénia a trombocytopénia, hyperbilirubinémia, hypertriglyceridémia, zvýšenie pečeňových enzýmov, zmeny v laboratórnych parametrov pečeňovej funkcie
,
Ostatné:
z
únava, priberanie na váhe, svalové kŕče, bolesti krku, priapizmus, únava, pásový opar, opuch
,
Pokyny k Tsirkadin (metóda a dávkovanie)
Tsirkadin liek sa podáva perorálne 1 tableta protrahovaný účinok, ktorý obsahuje 2 mg Melatonín , Návodu na použitie Tsirkadina uviedla, že sa odporúča užívať liek v popoludňajších hodinách po jedle. To najlepšie priebeh liečby podľa hypnotické je 3 týždne.
Nadmerná dávka
Dnes nebol jediný prípad predávkovania lieku Tsirkadin. Počas výskumnej skupiny subjektov Tsirkadin aplikuje v dávke 5 mg za deň po dobu asi 12 mesiacov. V dôsledku toho, žiadny z predmetov nevykazovali žiadne zmeny a závažné nežiaduce účinky. Je dokázané, že použitie opiátov Tsirkadin dennej dávke v rozmedzí od 200-300 mg nespôsobil žiadne klinicky významné vedľajšie účinky.
Možné reakcie predávkovanie môže byť vývoj silnej ospalosť Ale pretože klírens účinnej látky sa mení v priebehu 12 hodín, príznak bude úplne zmizne v priebehu 10-12 hodín po podaní hypnotické vnútornej strane. Špeciálna úprava predávkovanie nie je nutná.
Kooperácia
Farmakokinetické interakcie
Je preukázané, že v zamestnaní lieku Tsirkadina v koncentráciách, ktoré sú výrazne vyššie ako terapeutické dávky, melatonín je schopný indukovať CYP3A in vitro. K dnešnému dňu odborníci doteraz identifikované klinický význam tejto skutočnosti, a preto odporúčame v rozvoji príznakov indukcie prediskutovať s lekárom otázku zníženia dávok liekov, ktoré sú aplikované súčasne s prášky na spanie.
Aj pri vysokých koncentráciách Melatonín nie je typický pre indukciu enzýmy skupiny CYP1A in vitro. Tak, jeho interakcie s inými účinnými látkami, ale pravdepodobne minimálny.
So zvláštnou starostlivosťou, aby sa tento hypnotikum by mal byť u pacientov, ktorí sú už používajú vo svojej drogovej režime, ako je fluvoxamín, ako to mal v spoločnom vstupe môže spôsobiť hlavné zvyšovanie koncentrácie Melatonín , Experiment bol rozhodne, že fluvoxamín môže vyvolať zvýšenie AUC 15-17 krát, a Cmax v krvi na 10-12. Tento efekt je dosiahnutý tým, že inhibuje metabolizmus melatonínu týchto izoenzýmov cytochróm Ako P450 (CYP) - CYP1A2 a CYP2C19.
Tiež, opatrnosť je potrebné dodržiavať, a pacienti, ktorí berú 5- alebo 8-metoxypsoralén. Táto látka môže tiež viesť k nárastu koncentrácie melatonínu v dôsledku inhibície metabolizmu.
Zvýšiť
Melatonín
Plazma môže súčasné užívanie cimetidínom (CYP2D inhibítor), ktorý má tiež inhibičný vplyv na proces.
Všimnite si, že
fajčenia
čím sa zníži koncentrácia melatonínu v dôsledku stimulácie CYP1A2.
Navyše, poraďte sa s lekárom by pacienti, ktorí užívajú
Estrogény
(
Antikoncepcia
alebo hormonálna substitučná terapia), ktoré tiež spôsobujú zvýšenie koncentrácie melatonínu.
Dôvodom k významnému zvýšeniu expozície melatonínu môže byť inhibítory CYP1A2 (
chinolóny
).
Zníženie koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme možno Induktory CYP1A2 (
karbamazepín, rifampicín
).
Výskum interakcie Inhibítory Tsirkadina prostaglandíny, benzodiazepíny, agonistov, antagonistov A Antidepresíva , tryptofán a etanol To sa nevykonáva, ale v modernej vedeckej literatúre poskytuje mnoho príkladov, ktoré sa týkajú vplyvu týchto látok na sekréciu Melatonín ,
Farmakodynamické interakcie
Odborníci radia v priebehu liečenia sedatívum úplne opustiť použitie alkohol Ako je na spoločnej recepcii výrazne znižuje účinnosť lieku.
Tsirkadin môže značne zvýšiť sedatívny účinok, ako benzodiazepínov a nebenzodiazepinových hypnotík. Je lepšie opustiť spoločnú recepciu a Tsirkadina Zaleplon, Zolpidem a Zopiclon Ako kombinácia týchto liečiv môže spôsobiť progresívne ochorenie ako je pozornosť, pamäť a koordináciu.
Zvýšiť pocit pokoja a spôsobiť vážne ťažkosti pri plnení niektorých úloh môžu byť kombinované Tsirkadina schôdzku s liekmi, ktoré majú vplyv na centrálny nervový systém ( Tioridazín, imipramín ).
Mala by tiež odmietnuť Súčasné podávanie s NSAID.
Podmienky predaja
Prípravok je k dostaniu v lekárňach len na lekársky predpis.
Skladovacie podmienky
Tsirkadin liek by mali byť uložené v maximálnej dosahu detí a mladistvých pri teplote nepresahujúcej 25 ° C
Dátum spotreby
Droga Tsirkadin má dostatočne veľký skalný životnosť 5 rokov.
Analógy Tsirkadina
- Melaxen
- Vita-melatonín
Hlavná droga je analógový Melaxen Ale tiež teší popularite Tsirkadina analógmi, ako je Melaxen Balance a Melatonín ,
Recenzie Tsirkadine
Priemerné hodnotenie Tsirkadina fóra je stupnica 4, 6 a 5-point.
Výhody fór liekov návštevníkov zahŕňajú:
- mäkký efekt;
- neprítomnosť následkov;
- úsporné účinok po kurze.
Nevýhodou drogových panelistov sú:
- vysoké náklady.
Po analýze odpovedí o Tsirkadine fórach, môžeme konštatovať, že najčastejšie sa používa u starších ľudí sa zbaviť primárnej nespavosti.
Informácie o príprave Tsirkadin Wikipédie tam.
Cena Tsirkadina kde kúpiť
Priemerná maloobchodná cena Tsirkadina na Ukrajine je 540 UAH.
Kúpiť medicíny Tsirkadin v Moskve môže byť viac ako 640 rubľov.