Opis po lehote splatnosti na 08/20/2014

• Zloženie
• Forma produktu
• Farmakologický účinok
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikácia
• Kontraindikácie
• Nežiaduce účinky
• Budezonid: návod na použitie a dávkovanie režim
• Nadmerná dávka
• Kooperácia
• Podmienky predaja
• Skladovacie podmienky
• Dátum spotreby
• Upozornenie
• Analógy
• Synonymá
• V priebehu tehotenstva a dojčenia ()
• Recenzia
• Cena, kde kúpiť

Zloženie

Zloženie každej dávky budezonidu Iziheyler zahŕňa:

• 200 g budezonidu ako aktívne zložky;
• 7, 8 mg monohydrátu laktózy ako pomocnú látku.

Forma produktu

Liek je k dispozícii vo forme homogénny prášok na inhaláciu, môžu farba, ktorá sa líši od bielej až takmer biele. Každá dávka prášku s obsahom 200 g budesonidu. Jeden balíček je navrhnutý tak, aby budezonid 200 dávok.

Každý obal je vybavený liečivá inhalátorom vyrobené z polymérového materiálu. Na dávkovacom časti má viečko s zámku na prednej strane pripevnené "Easyhaler", je vytvorený na strane pultu zostávajúcich dávok.

Farmakologický účinok

Liek patrí do skupiny farmakoterapeutickej " Kortikosteroidy   Aktuálne "a predstavuje hormonálne liek Ktorý sa používa na liečbu a prevenciu astma ,

Terapeutický účinok liečiva v dôsledku činnosti obsiahnuté vo svojej štruktúre ako účinnú látku budezonid, čo je syntetický analóg produkovaný kôry nadobličiek   Hormonálna Kortizol   ( Hydrocortison ), Zodpovedný za regulácii metabolizmu sacharidov a minerálov v tele.

Potom, čo v tele, budezonid:

• má glukokortikoidy   akcie;
• zmierňuje príznaky zápalu;
• odstraňuje symptómy   alergické reakcie ,

Inhalačné podanie sú vyslovované klinický efekt je piata-siedmy dňový kurz liečby.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Budezonid patrí do kategórie nehalogenovaného glukokortikosteroidmi , Pri aplikácii lokálne, to zmierňuje príznaky zápalu sliznice dýchacích ciest ,

Zlepšenie pacientov trpiacich astma , Možno pozorovať už 24 hodín po prvej inhalácii lieku. Avšak skutočnosť, aby sa dosiahol maximálny účinok, to trvá niekoľko týždňov nepretržitého terapie.

Mechanizmus účinku glukokortikosteroidmi   zápalový proces v astma nie tak celkom rozumel. Štúdie ukázali, že množstvo budesonidu provokuje inhibičné účinky na bunky (vrátane eozinofilná granulocyty , lymfocyty , makrofagotsity , žírne bunky   a neutrofilné granulocyty ), Rovnako ako mediátorov, ktoré sa podieľajú na vývoji zápal dýchacích ciest   alergické a nealergické príroda (vrátane Cytokíny , leukotriény , eikosanoidy   a histamín ).

Budezonid vyjadril glukokortikoidy   a mierne mineralokortikoidné aktivitu. Štandardné štúdie in vitro, rovnako ako štúdií vykonaných na pokusných zvieratách, viedla k záveru, že afinita (afinita) látky na špecifické receptory glukokortikoidy   200 krát vyššia, než je z Kortizol ,

Aj pre miestne protizápalový účinok budezonidu, je tisíckrát protizápalový účinok Kortizol , Štúdie na zvieratách tiež preukázané, že systémová aktivita keď sú podávané podkožne budezonid formulácie presahuje systemické účinnosť Kortizol   40 krát, zatiaľ čo pre orálne podávanie - 25 krát.

Potom, čo v tele, budezonid:

• zvyšuje produkciu bielkovín lipokortíny Čo je inhibítor enzymatické aktivity fosfolipázy A2;
• sťažuje proces uvoľňovania Kyselina arachidonová   a inhibuje syntézu produktov látkovej výmeny ( prostaglandíny   a cyklický endoperekisey );
• varuje medzné preťaženie neutrofilné granulocyty ;
• inhibuje exsudácia tekutiny a proteínu v zápalu;
• znižuje tvorbu Cytokínov ;
• inhibuje migráciu makrofagotsitov ;
• znižuje intenzitu infiltrácie a granulácia;
• znižuje intenzitu látky chemotaxie vzniku, tj migrácia leukocyty   pri zápaloch (Táto vlastnosť vysvetľuje účinnosť budezonidu v takzvaných "neskoro" reakcie alergie );
• To zabraňuje uvoľňovaniu vysoko imunitné bunky   spojivového tkaniva sa podieľajú na adaptívne Imunita   (tiež nazývaný žírne bunky ), Pôsobky zápalového procesu;
• znižuje citlivosť periférnych tkanív na histamín   a serotonín Pri súčasnom zvýšení citlivosti na adrenalín ;
• zvyšuje množstvo aktívnych betaadrenergných receptorov;
• podporuje obnovenie reakcie na beta-adrenergných bronchodilatanciá liekov po dlhodobej liečbe tejto zmluvy;
• Znižuje výkon tkanivových priepustnosti bariér a cievnych stien;
• inhibuje proliferáciu väziva v zápalu;
• prispieva k stabilizácii bunkových membrán;
• zabraňuje tvorbe zápalu voľné radikály   a brzdí proces oxidatívny degradácii lipidy   pod ich vplyvom.

Keď je dobre tolerovaný s týmto materiálom (dokonca aj po dlhšom používaní it) nemá žiadnu aktivitu ISS a nespôsobuje resorpčná účinky.

Budezonid sa vyznačuje schopnosťou rýchlo vstrebáva z svetlo , žalúdok   a gastrointestinálny trakt , Ktorý je definovaný svojimi zreteľná lipofilných vlastnosťami a dobrou priepustnosťou tkaniva.

Po podaní do nosnej dutiny vo veľmi malom množstve absorbentu slizničných membrány nosovej dutiny   (iba pätina látky sa dostane do Systémová cirkulácia ).

Po použití v inhalácii budesonidu alveoly   To dostane asi štvrtinu jednej dávky látky.

Asi 90% sa dostala do žalúdok   a trakt   dávka budesonidu kompletne zničená enzymatický systém P450   Už v "prvom prechode" cez pečeň To je sprevádzané tvorbou dvoch hlavných aktívnych metabolitov (ich aktivita je menšia ako 0, 01 z činnosti východiskového materiálu).

Malé množstvo budezonidu sa metabolizuje v sérum   a svetlo , Index biologickej dostupnosti uvedenej v žalúdok   a čreva   látka je 10%. Pokiaľ ide o budesonid alveoly Potom sa od približne 25 do 30% z absorbovaného množstva.

Maximálna koncentrácia lieku v plazma   Je oslavovaný v cca 15-45 minút po zákroku, pri vdýchnutí alebo injekčne do nosovej dutiny ,

Indikátor väzba budezonidu plazmatické bielkoviny albumín   85 - 95%. Systémový klírens lieku, tj hlasitosť plazma , Čistí od neho na určitú dobu pri priechode obličky Odhaduje sa, že je veľmi vysoká (84 litrov za hodinu).

Polčas rozpadu (polčas) je o niečo menej ako tri hodiny (cca 2, 8 hodín). Látka sa vylučuje predovšetkým v moči a stolici vo forme konjugovaného a nekonjugovaného metabolitov (čiastočne - s žlč   vo forme metabolitov).

Polčas rozpadu plazma   u detí, zvyčajne na poriadok nižšia ako u dospelých pacientov. U dospelých pacientov s ochorenie pečene   meria biologická dostupnosť budezonidu môže zvýšiť.

Po orálnej ukazovatele vyššie plazmatické koncentrácie Cmax a čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie po podaní dávky Tmax sa môže meniť. To znamená, že miera Tmax pre rôzne kategórie pacienta môže byť v rozmedzí od 30 do 600 minút.

Systémový indikátor prítomnosti substancie po jednej dávke sa vyznačuje tiež variabilitu: napríklad, u pacientov, ktorí boli diagnostikovaní granulomatózna enteritída   ( Crohnova choroba ), To je viac ako dvojnásobok v skupine zdravých dobrovoľníkov.

Tak, u pacientov s   granulomatózna enteritída   to je 21%, a u zdravých dobrovoľníkov - 9%. Avšak, po opakovanom podaní budezonidu skúmali z druhej skupiny, to sa blíži k hodnote indexu v prvej skupine.

Indikácia

Budezonid je určený pre pacientov, ktorí sú diagnostikované:

• bronchiálna astma   (ako je vo svetle, a stredne ťažkým a ťažkým formy);
• chronická obštrukčná pľúcna choroba (COPD).

Kontraindikácie

Kontraindikácie vymenovanie drogy sú:

• individuálna precitlivenosť   na budezonid;
• vek dieťaťa až šiestich rokov ;
• neznášanlivosť laktózy , Malabsorpcia glukózy a galaktózy alebo vrodeným nedostatkom (je to spôsobené tým, že liek je zahrnutá ako vedľajší zložka laktóza ).

Buďte opatrní vymenovať pacientov s budezonidom:

• tuberkulóza pľúc;
• cirhóza pečene;
• infekcie respiračného hubových, bakteriálne a vírusové povahy pôvodu;
• glaukóm;
• hypotyreóza;
• osteoporóza.

Nežiaduce účinky

Liečba budezonidu v niektorých prípadoch môže spôsobiť vývoj Candida infekcie orofaryngu , Skúsenosť s drogou naznačuje, že príznaky kandidóza   vyskytujú oveľa menej často, ak sa vykonajú vdychovanie postup pred jedlom, a potom, čo dôkladne vypláchnite ústa.

Ak sa však, aby sa zabránilo Candida infekcie   sa nepodarilo ukončiť liečbu inhalačnými nie je nutné, ale pacient určiť viac účinný proti kmeňom Candida spp. miestna antimykotiká ,

Rovnako ako väčšina ostatných glukokortikosteroidmi   pre podanie inhaláciou, môže budezonid vyvolať systémové nežiaduce reakcie, vrátane:

• narušenie bežnej činnosti nadobličiek ;
• Spomalenie pacientov detstva a dospievania;
• pokles hustoty kostného minerálu;
• vývoj Cataract   a Glaukóm ;
• zvýšená náchylnosť k rôznym infekčným chorobám;
• zhoršená schopnosť prispôsobiť sa stresovým situáciám.

Malo by však byť poznamenané, že pravdepodobnosť výskytu týchto nežiaducich reakcií na lieky vo forme inhalácie, je podstatne nižšia ako u prípravkov určených pre orálne podanie.

Výplň užívanou drogou Budezonid Easyhaler laktóza , Ktorý obsahuje malé množstvo mliečne proteíny a ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie   pacienti netolerujú to.

Možné negatívne dôsledky prijímania budezonid distribuovaný frekvencie ich vývoja. Medzi najčastejšie reakcie zahŕňajú chrapot, kašeľ, príznaky podráždenia v hltane, ťažkosti s prehĺtaním.

Zriedkavo sa môže objaviť reakcia precitlivenosti, vrátane vzhľadu vyrážky na koži, kontaktná dermatitída, žihľavka, angioneurotického edému a anafylaktického šoku.

Endokrinný systém   zriedka reaguje na príjem budesonidu Hypo - Alebo hyperkortizolizmus To znamená, že v tomto poradí, zníženie alebo zvýšenie produkcie hormóny nadobličiek , Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže byť potlačená funkcia nadobličiek ,

Tiež nie je vylúčené, pravdepodobnosť vzniku duševných reakcií, ktoré môžu byť vyjadrené v podobe depresií, zvýšiť agresivitu, podráždenosť, úzkosť, vzhľad rôznych typov psychóz, zmeny správania u detí, úzkosti a zvýšenou fyzickou aktivitou.

V extrémne zriedkavých prípadoch, porušovanie Nervový systém   sa môže prejaviť ako nadmernú nervozitu, podráždenosť a rôzne druhy porúch spánku.

Okrem toho, v zriedkavých prípadoch:

• príznaky bronchospazmus ;
• Vzhľad symptómov kože a podkožného väziva, ktoré sú vyjadrené vo forme žihľavka , dermatitída , erytém , hematómy , angioedém   atď .;
• spomalenie.

V extrémne zriedkavých - očných chorôb a zníženie hustoty kostí.

Budezonid: návod na použitie a dávkovanie režim

Budezonid je určený pre použitie inhalačné. Ak chcete zabezpečiť čo najlepšiu odpoveď na liekovú terapiu sa odporúča užívať pravidelne.

Pri prepnutí na Easyhaler budesonidu z iných inhaláciou znamená liečebný režim zvolený individuálne na základe charakteristík ochorenia. Zároveň sa tiež venovať pozornosť k funkciám skôr predpisujúci režim a cesta podania lieku.

Počiatočná dávka je tiež vybraná v súlade s závažnosti alebo úroveň kontroly choroby. Zdanlivý terapeutický efekt je potrebné poznamenať, zvyčajne v priebehu niekoľkých dní po začatí liečby a dosahuje svoj vrchol niekoľko týždňov po prvej dávke.

Budezonid Dávka sa upraví, aby sa dosiahlo kompletnú kontrolu ochorení, a potom sa postupne znižuje na minimum, ktorá zostane v účinnom kontrole astma ,

Počiatočná dávka budezonidu sa vypočíta nasledujúcim spôsobom:

• 200-400 mikrogramov denne - u dospelých pacientov diagnostikuje bronchiálna astma   mierna (nie vyšší ako stupni 2), vrátane starších osôb a mladiství starší ako dvanásť rokov (o je lekár povoliť, aby zvýšil dávku na 800 mg denne);
• 200-400 mikrogramov denne - pre deti vo veku od šiestich do dvanástich rokov (lekár nemá zvýšení dávky na 800 mg denne);
• do 1600 mg za deň - dospelí pacienti diagnostikovaní bronchiálna astma   stredne ťažkou až ťažkou (stupeň 3 a 4).

Dávka v priebehu udržiavacej liečby je vybraný, so zameraním na závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na určené liečbu pacientov. Po dosiahnutí kontroly   astma , Dávka bola znížená na minimum, v ktorom je uložený požadovaného klinického účinku.

Pri dávkovaní lieku dvakrát denne dávku práce údržba je od 200 do 400 mg u dospelých pacientov diagnostikuje bronchiálna astma   mierna (nie vyšší ako stupni 2), vrátane starších osôb a adolescentov po dvanástich rokoch.

Podľa svedectva lekára počas obdobia zhoršenia choroby je povolené zvýšiť dennú dávku až na 1600 mg denne. To je rozdelené do dvoch fáz a dolné po stabilizácii stavu pacienta.

Dávkovači režim lieku denne v vymenovania udržiavacej liečby raz zahŕňa použitie dospelých pacientov s diagnózou bronchiálna astma   mierna (nie vyšší ako stupni 2), vrátane starších osôb a mladistvých vo veku nad dvanástich:

• 200-400 mg jedenkrát denne, v prípade, že nie je skôr kortikosteroidy lieky ;
• 800 mg jedenkrát denne, ak je skorší choroba bola riadená kortikosteroidy   inhalačné lieky predpísané pre prijatie dvakrát denne.

Deti od šiestich do dvanástich rokov s diagnózou " bronchiálna astma   mierne alebo stredne závažné ", ako je denná udržiavacia dávke podanej v rozmedzí od 200 do 400 g budezonidu, keď:

• Táto kategória pacientov neboli predtým dostali liečbu steroidy ;
• predtým pridelený pre príjem dvakrát denne vdýchnutia kortikosteroidy lieky umožňujú plne kontrolovať choroby.

Po prenesení pacienta na jedno použitie dennej dávky, ktorá sa pohybuje od 200 do 400 mg, je dávka znížená na možné minimum, v ktorom budú zachované účinnej kontroly choroby.

Optimálne je považovaný za liečivo raz denne v rovnakom čase vo večerných hodinách. Je dôležité, že v tomto prípade išlo o bežný.

K dnešnému dňu dostatočné údaje pre generovanie optimálnu schému prenosu pacientov, ktorí neprepadne priebeh pred inhalačná terapiu kortikosteroidy lieky Na Easyhaler budezonidu raz denne no.

Počas exacerbácie ochorenia a zhoršenie pacienta, aby sa liek raz denne, sprievodca odporúča zvýšiť dennú dávku na polovicu preložením pacienta, aby sa vdychovaniu dvakrát denne, pričom sa udržiava vopred stanovenú jednu dávku.

Zároveň pacientom odporúčané, aby okamžite zavolať na svojho lekára.

Tiež sa odporúča pacientom, aby na ruky bronchodilatanciá   krátkodobé opatrenia, ktoré sú navrhnuté tak, aby zmierniť príznaky akútnych záchvatov astma ,

Pacienti s chronická obštrukčná pľúcna choroba   Je zvolená individuálne na základe závažnosti ochorenia (COPD) dávka budesonidu. Počiatočná dávka, ktorá odporúča pokyny na prípravu, je 100 až 400 mikrogramov dvakrát denne záležitosť.

Maximálna prípustná dávka - 800 mikrogramov budezonidu dvakrát denne.

Nadmerná dávka

Výskyt akútnych toxických reakcií na príjem budezonid charakterizovaný ako vzácne. Dlhodobé užívanie vysokých dávok lieku môže vyvolať vývoj systémových reakcií kortikosteroidy lieky Vrátane:

• zvýšená náchylnosť k rôznym infekciám;
• výskyt symptómov Hyper - Alebo hypocorticoidism ;
• potlačenie normálne funkcie   nadobličiek ,

V zriedkavých prípadoch môže pacient začať proces zakrnět   adrenokortikálna ,

Pokiaľ je potrebné príznaky akútneho predávkovania akejkoľvek špecifickej liečby. Budezonid liečba pokračuje pri terapeutických dávkach odporúčaných pre kontrolu ochorení.

Zvyčajne je obnovenie funkcie hypotalamus , hypofýzy   a adrenokortikálna   To trvá niekoľko dní.

V stresových situáciách, môže byť nevyhnutné ako preventívne opatrenie systémovom podaní glukokortikosteroidmi   (napr., vysoká dávka Hydrocortison ).

Pacienti, u ktorých sa vyvinuli symptómy atrofia adrenokortikálna , Klasifikovaný ako steroid-závislých a do plnej stabilizáciu ich stavu sa premietajú do adekvátnej udržiavacej terapii s využitím systému glukokortikosteroidmi ,

Kooperácia

Súčasne s vymenovaním budezonidu liekov komunikovať s izoenzýmami cytochrómu P450 3A4 Počítajúc do toho itrakonazol ,   ketokonazol , Nelfinavir, etinylestradiol, atď., Vedú k narušeniu metabolickej premeny budesonidu a vyvoláva zvýšenie jeho koncentrácie v plazme.

Pri krátkodobej liečbe budezonidom (nie viac ako 1-2 týždne), plazmatické koncentrácie také zmeny nie je nič podstatné. Avšak, ak je to nutné, jeho dlhá priebeh liečby by mala byť považovaná za povinnú.

Účinnosť g fenobarbital   alebo rifampicín ).

  alebo ,

Estrogény   a , perorálnej antikoncepcie   Vzala na vedomie.

nadobličiek     adrenokortikotropného hormónu

Podmienky predaja

Skladovacie podmienky

Dátum spotreby

Upozornenie

glukokortikosteroidmi  

bronchospazmus   alebo  

Astma ).

glukokortikosteroidmi  

Astma  

• nádcha  
• ,

  glukokortikosteroidmi   nadobličiek ).

 

dýchavičnosť    

glukokortikosteroidmi  

 

•  
• obezita  
• ;
• ;
• ;
• ,

depresie ,

glukokortikosteroidmi  

astma glukokortikosteroidmi  

chronická obštrukčná pľúcna choroba   glukokortikosteroidmi   pneumónia ,

  Ošetrenie   antimykotiká   ,

  nadobličiek

glukokortikosteroidmi   nadobličiek ".

antibiotiká , glukokortikosteroidmi  

 

  glukokortikosteroidmi  

 

".

,   Glukóza   a galaktózy ,

Synonymá

tehotenstvo

tehotná  

Recenzia

astma  

Astma ,

 

glukokortikosteroidmi   tehotenstvo ,