Opis po lehote splatnosti na 08.11.2014

• Zloženie
• Forma produktu
• Farmakologický účinok
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikácia
• Kontraindikácie
• Nežiaduce účinky
• Pokyny k Divigel: Dávkovanie a spôsob podávania
• Nadmerná dávka
• Kooperácia
• Podmienky predaja
• Skladovacie podmienky
• Dátum spotreby
• Upozornenie
• S alkoholom
• V priebehu tehotenstva a dojčenia ()
• Recenzia
• Cena, kde kúpiť

Zloženie

V gélu Divigel zahŕňa:

• Estradiol   (Oestradiolum) v dávke 500 mg alebo 1 g;
• Karbomér 974P   (Karbomér 974P);
• trietanolamín   (Trietanolamín);
• propylénglykol   (Propylén glykol);
• etanol 96%   (Aethanolum 96%);
• Vyčistená voda (Aqua purificata).

Forma produktu

Liek je k dispozícii vo forme transdermálneho gélu pre liečenie príznakov estrogén deficit. Opaleskujúca gél má formu homogénnej hmoty a balené v laminovaných vriec hliníkových fólií №28. Obsah účinnej látky v jednom balení - 500 mg, alebo 1 gram.

Farmakologický účinok

Divigel patrí do kategórie liekov, ktoré sa používajú na korekciu porúch spôsobených nástupom menopauza A to má na tele vyjadrený estrogénové   akcie.

Terapeutický účinok jej použitia je odhodlaná činnosť Estradiol - estrogén   sú rovnaké vo svojich vlastnostiach, chemické, biologické a farmakologické parametre endogénnej estradiol Ktorý je produkovaný v ženskom tele Ovariálne folikulárnej jednotka Počnúc s výskytom prvého menštruačný   krvácanie a až do menopauza ,

Podľa prijatej klasifikáciu drog Estradiol   Patrí k farmakologických skupín:

• Estrogény ,   progestíny ; ich antagonisti   a   homológy ,
• Protinádorové hormonálne látky   antagonisti hormóny ,

Akčné látky určené na vyrovnanie deficitov Dobre enskih pohlavné hormóny   a stimulujúce činnosť Estrogén   receptory lokalizované v cieľových bunkách.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Synteticky Estradiol   - So biely prášok s kryštalickou štruktúrou, ktorá je prakticky nerozpustná vo vode, málo rozpustná v olejoch rastlinného pôvodu, však, je vysoko rozpustný v alkoholy , acetón , dietilendiokside   a ďalšie organické rozpúšťadlá.

Estradiol   má schopnosť preniknúť difúziou do cieľovej bunky, ktoré sa následne dopravuje do bunkového jadra tvoria väzbu s konkrétnou estrogénové   receptory a formy Komplex ligand-receptor ,

Receptory estrogén   Tie sa nachádzajú v rôznych tkanivách, ale jeho najväčšie množstvo je obsiahnuté v mrzačenia ženských pohlavných orgánov : Najmä maternica , hypotalamus-hypofýza systém , pečeň , vagína , vaječník , prsnej žľazy A ostatky ,

Vzdelaný komplex ligand-receptor:

• nechá reagovať s estrogén efektor   Prvky genóm ;
• interaguje so špecifickými intracelulárne proteíny ;
• stimuluje syntézu matrice (informácie) RNA ;
• stimuluje proteosyntéza ;
• podporuje uvoľňovanie Cytokínov ;
• Stimuluje rastové faktory.

Rovnako ako ostatné Estrogény , Estradiol   Prispieva k feminizácii tela. To znamená, že aktívna zložka Divigel 17-beta-estradiol :

• To stimuluje rozvoj mrzačenia ženských pohlavných orgánov , s oedinitelnoy tkanina V ktorom sa nachádzajú špecifické prvky tela ženský reprodukčný systém (tzv stróma ) A kanály Prsíčka ;
• stimulovať pigmentácia v bradavky a genitálie ;
• stimuluje tvorbu sekundárne pohlavné znaky   typ samice;
• Stimuluje rast a vývoj   kostnaté epiphysis   (koncové úseky rúrkovitých kostí skeletu);
• Poskytuje včasnú odmietnutie obloženie vnútri maternice sliznice ( endometria );
• zaisťuje pravidelnosť   menštruačné krvácanie ;
• inhibuje tvorbu materského mlieka;
• deptá kostnej resorpcie   (postup deštrukcie kostného tkaniva);
• má prokoagulačního   akcie;
• urýchľuje obnovu normálneho množstva leukocyty   v podmienkach, vyvolané radiačného poškodenia a vyznačujúci sa útlaku krvotvorby v kostnej dreni ,

Zvýšená koncentrácia Estradiol   provokuje hyperplázia endometria   (tj, jeho proliferácia aktiváciou štruktúrnych prvkov tkanivových novotvarov); To stimuluje tvorbu špecifických transportných proteínov ( globulín Záväzná cirkulujúcej krvi tyroxín   (TSvG), androgén-viažuci globulín, kortikosteroidsvyazyvayuschego globulín transferínu ); To stimuluje tvorbu plazmatické bielkoviny fibrinogén ,

Na pozadí zvyšujúcich sa koncentráciou Estradiol :

• zvýšenie koncentrácie v krvi železo, tyroxín, meď   atď .;
• zvýšená produkcia v tkanivách pečeň   majúce K-vitamín   závislé na faktory, ktoré sú zodpovedné za zrážanie krvi ;
• znížený kvantitatívny obsah v krvného koagulačného systému špecifický proteín Antitrombín III ;
• zabránilo degradácii endogénneho katecholamíny adrenalín   a noradrenalínu   (a podobného účinku sa dosahuje tým, že súťaží   Estradiol   na aktivitu receptora Enzým COMT - katechol-O-metyltransferázy ).

Ďalšie dôležité vlastnosti Estradiol   Patrí medzi ne skutočnosť, že zabraňuje rozvoju ateroskleróza ; zvyšuje úroveň HDL; To znižuje výkon LDL obsiahnutých v krvi; a znižuje výkon krvi cholesterol   pričom zvýšenie úrovne triglyceridov ,

Látka sa mení citlivosť receptorov progesterón Parametre sympatické regulácia tónu hladký sval Podnecuje pohyb kvapalného podielu plazma   v tkanive, rovnako ako kompenzačné retencia tekutín a iónov sodíka.

Po nástupe Menopauza   ženské vaječníky prestanú vyrábať Estradiol , Od tejto chvíle hlavnú úlohu pri ich vytváraní, ktorú hrá pečeňové a tukovom tkanive.

Pokles úrovne syntetizovaných vaječníkov Estradiol   To vedie k nestabilite vývoj a termoregulačné vazomotorické, čo sa prejavuje ako "návaly tepla" krvi na tvár, poruchy spánku a progresívna atrofia močové orgány ,

Ďalším nepríjemným dôsledkom zníženia estrogén   To je osteoporóza   - Chronické, progresívne ochorenie výmeny, ktorý je sprevádzaný zvýšenou krehkosť a porušenie architektoniky kostí (v období Menopauza   To sa týka hlavne chrbtica).

Po požití významného množstva Estradiol , Skôr než dorazí do obehový systém Metabolizuje črevnej mikroflóry v lumenu a steny čreva a v pečeni.

To vedie k tomu, že koncentrácia estrón   plazmatické nefyziologicky zvyšuje. Pri dlhodobej liečbe toho istého estrón   a estrón sulfát   začnú hromadiť v tele.

Dôsledky hromadenie týchto metabolity Estradiol   po dlhú dobu, ale zatiaľ nejasné. Je však známe, že orálna estrogén lieky   vyvoláva zvýšenie fúzny proteíny   (najmä Renín ). Výsledkom je významné zvýšenie výkonu Krvný tlak ,

Divigel - transdermálna gél je na báze alkoholu. Po použití produktu na koži, alkohol v ňom vyparuje dostatočne rýchlo, a Estradiol Ktorý slúži ako účinnú látku, preniká do kože   v obehový systém ,

Aplikácia Divigel na ploche miesto na koži je rovná jednému alebo oboma rukami (asi 200 až 400 štvorcových. Cm), bez vplyvu na výšku vstrebateľné   Estradiol , Avšak zvýšenie oblasť použitia znižuje sací výkon.

Trochu Estradiol   prieťahy v podkožných tkanív, kde sa postupne začína byť prepustený v roku krvný obeh , Transdermálna použitie gélu zamedzuje počiatočnej fáze pečeňového metabolizmu, takže výkyvy v plazmatických koncentrácií Estrogén   pri použití zanedbateľné.

Metabolizmus 17-beta-estradiol   podobná prirodzene produkovaný metabolizmom estrogén , Dostať sa do krvný obeh Látka je takmer úplne spojený s transportný proteín. Index biologickej dostupnosti Estradiol   keď sa vezme to vnútri je takmer 100%.

Po obdržaní per os je vystavený účinku "prvého prechodu" cez liekov pečeň Kde biotransformuje mať menej výrobkov aktivity - estriol   a estrón ,

Ďalšie estradiol vylučuje žlč do lumen   tenké črevo   a znovu sa vstrebáva. Napokon, to stráca svoju činnosť v pečeň oxidáciou.

Emisie biologickému rozkladu Estradiol   vylučovaný primárne oblička   vo forme síranov a glukuronid , Menšie koncentrácie Estradiol , estrón   a estriol   To je tiež nájdené v moči.

Počas liečby Divigel pomery estradiol / estrón v rozmedzí od 0 do 4 0 ° C, 7. Indikátor gél biologická dostupnosť je približne 82%.

Pri použití na koži gél v dávke 1 mg 17-beta-estradiol   (1 gram gélu, v tomto poradí), vytvára maximálnu koncentráciu 157 pmol / l. Index Priemerná plazmatická koncentrácia obdobie dávkovanie je 112 pmol / l. Indikátor priemernej plazmatické koncentrácie zdarma, respektíve, - 82 pmol / l.

Kumulácia nie je označený.

Indikácia

Divigel odporúčané pre použitie ako náhrady hormonálna substitučná terapia pacienti s príznakmi es trogennoy zlyhanie rôznych prírodných prostredí.

Liek sa používa na liečbu menopauzálneho syndrómu To vyvinula ako dôsledok:

• prirodzený zánik tela a útoku Menopauza ;
• chirurgická menopauza Počítajúc do toho menopauza po ovarektómia   (chirurgické odstránenie jedného alebo oba vaječníky), alebo žiarenie kastrácia ,

Divigel tiež ukázali ako profylaktické činidlo, aby sa zabránilo rozvoju osteoporóza   postmenopauzálnou a pre podporu tehotenstvo   a jeho normálny tok finančných prostriedkov v IVF ,

Ten je vzhľadom na to, že priebeh konania in vitro fertilizácia   Z toho vyplýva, že je potrebné hormonálnej stimulácie funkcia vaječníkov , To potom vedie k zmene v hormonálnych hladín ženského organizmu a ovplyvňuje priebeh tehotenstvo ,

Aby tehotenstvo   prebehlo bez komplikácií, pacienta, ktorý je predpísaných hormonálne lieky: Djufaston , Proginova , A transdermálna náplasť   "Climaru" , Divigel a vstrekovanie progesterón   (ak jej koncentrácia v krvi klesne).

Divigel menovaný prísne individuálne pri dávke zvolenej ošetrujúci lekár na klinike, ktorá bola vykonaná oplodnenie postup ,

Pred zákrokom in vitro fertilizácia   užívanie tejto drogy sa odporúča začať asi za dva týždne pred prevodom embryo   v maternici, po ktorom sa gél sa aplikuje na pokračovať po dobu niekoľkých ďalších týždňov.

Ako progesterón , Estradiol   Je nesmierne dôležité, aby ofenzívu tehotenstvo   hormón. S tehotenstvo Ktorá je sa prirodzene, to je zvyčajne produkovaný v tele v bežných množstvách.

S IVF požadovaná úroveň Estradiol   (Tisíce 5-10 pmol / l) je udržiavaná pomocou rôznych hormónov.

V prípade tehotenstvo   Divigel prestať brať postupne. To je spôsobené tým, že náhle vysadenie hrozil potrat.

Droga je odporúčaná pre použitie, a plánovanie ženy tehotenstvo , Avšak, pri plánovaní Divigel tehotenstvo   To môžu byť priradené len ženám, ktoré boli diagnostikované endometria hypoplázia To znamená, že vnútorná výstelka maternice sa riediť.

Transdermálna Gél sa používa pre stimuláciu   Ovulácie , V niektorých prípadoch je vhodné, aby vymenovanie na čas a Divigel proginova. Liečebné režimy výbery lekára na základe individuálnych charakteristík pacienta.

Kontraindikácie

Kontraindikácie vymenovanie transdermálna gél, sú:

• precitlivenosť estradiol a / alebo niektoré z tvoriacich zložiek podpory drog;
• diagnostikovaná, podozrenie alebo označený histórie Rakovina prsníka ;
• Diagnostikovaná očakávaných alebo označené v histórii závislé na estrogénu zhubné nádory vo vaječníkoch , maternica   alebo sliznice maternice ;
• dostupnosť benígne nádory   v oblasti reprodukčný systém a / alebo prsníka (napr. hysteromyomu ) U žien mladších ako 60 rokov;
• maternicové krvácanie   neisté povaha pôvodu, a predispozície k nim;
• hyperplastických procesov endometria ;
• nádory hypofýzy ;
• difúzne ochorenie spojivového tkaniva;
• prítomnosť ženských pohlavných chorôb, zápalových znak na sebe (napr salpingo-ooforitidu   alebo endometritída );
• charakterizovaný zvýšenie koncentrácie estrogénu fázy menopauzy ;
• žilové tromboembolické ochorenie Nosenie spontánny (vrátane ochorení, označený v histórii);
• patológie, sprevádzané trombóza v hlbokých žilách   (tiež v prípadoch, keď tieto patologické stavy poznamenal histórii);
• tromboflebitída   (vrátane akútnej formu, vrátane histórie);
• kongenitálny ochorenie charakterizované zvýšenou hladinou bilirubínu v krvi (vrátane jednoduchého rodiny cholehemia ,   enzimopaticheskaya žltačka ,   Rotorov syndróm );
• výskytu nádorov v pečeni (napr. hemangiom   alebo   rakovina pečene );
• patologické stavy spojené s ischemický atak (napríklad, ischemická   alebo krvácavá mŕtvica );
• kosáčiková anémia ;
• ochorenie spôsobené poruchou metabolizmu lipidov;
• diabetes mellitus Počítajúc do toho cukrovka Komplikuje retinopatia, a / alebo angiopathy ;
• intrahepatálna cholestáza   (cholestatická žltačka), a / alebo vyjadrené cholestatická svrbenie   (vrátane vystužené alebo pre-tehotenstva príjem steroid lieky);
• stredného ucha choroba Je to spôsobené tým, abnormálnym rastom kostí v ňom (vrátane ich zhoršenia počas tehotenstva).

S veľkou opatrnosťou Divigel predpisuje pacientom, ktorí sú poznamenal:

• bronchiálna astma ;
• útoky migréna ;
• záchvaty ;
• stabilný   vysoký krvný tlak ;
• srdcové , pečeňové   a / alebo zlyhanie obličiek ;
• ischemická choroba srdca ;
• edematous syndróm ;
• SHOTT prsníka ;
• Porfyrín choroba ,

Nežiaduce účinky

V niektorých prípadoch Divigel môže spôsobiť vývoj nežiaducich vedľajších reakcií.

Poruchy centrálneho a periférneho nervového systému, môže byť vyjadrená ako:

• bolesti hlavy ;
• útoky migréna ;
• závraty;
• depresie;
• trochejský hyperkinéza   (chorea).

Porušenie podľa funkcie srdiečka   a cievny systém   vyjadrené ako:

• zlepšiť výkon Krvný tlak ;
• tromboflebitída ,

Tráviaci systém často reaguje na užívanie drog:

• nevoľnosť;
• zvracanie;
• žalúdočné kŕče;
• plynatosť;
• bolestivé pocity v nadbrušku regióne.

Na strane reprodukčného systému, nie sú vylúčené:

• krvácanie z pošvy, ktoré sú bez rozdielu v prírode ( metrorágia );
• nedostatočný pošvový výtok;
• prerastanie   leiomyóm   ( myómy ) Maternice;
• prerastanie endometria   (poznámky, ako pravidlo, ak nechcete dokončiť zadanie Divigel progesterón );
• hysterocarcinoma   (zvyčajne sa vyskytuje u žien s intaktnou maternica   potom, čo menopauza );
• sklerotický vaječníkov syndróm   (dlhodobé užívanie drogy);
• zmena libido ,

Porušenie podľa Endokrinné   Prejavuje sa príznaky, ako sú:

• ich napätie, zvýšenie napätia a / alebo zvýšenie veľkosti prsíčka ;
• priberanie na váhe;
• Pokles v tolerancii sacharidy ,

Porušenie pečene a žlčových systému sú zobrazené:

• cholestatická žltačka ;
• žlčové kamene   (žlčové kamene);
• útoky Porfyrín choroba ,

Na strane voda-soľ bilancie   možné meškanie sodíka a vápnika a vody, čo zase dlhodobom užívaní Divigel vyvoláva opuch pacienta.

Vzhľadom k tomu, gél sa používa ako vonkajšieho činiteľa, v mieste jeho použitia u niektorých pacientov sa môže objaviť príznaky alergie : vyrážka , Zvýšená podráždenosť a začervenanie kože , kontaktná dermatitída ,

Mimochodom nežiaduce príznaky patrí zrakovo postihnutých Vediem zmenu zakrivenie, vzdelávanie chloazma , melazma   (melazma), vaginálna kandidóza ,

Pokyny k Divigel: Dávkovanie a spôsob podávania

Transdermálna drog Divigel - nástroj, ktorý môže byť použitý pre dlhodobé a cyklické terapii.

Štandardná počiatočná dávka je 1 mg Estradiol   za deň, čo zodpovedá jednej gram gélu, však počiatočná dávka môže trochu líšiť v závislosti od závažnosti symptómov.

Po dvoch až troch cykloch terapie s počiatočnou dávkou Divigel sa môže meniť v závislosti na kolísaní klinického obrazu v konkrétneho pacienta.

Optimálna dávka je vybraná samostatne a je obvykle od 0, 5-1, 5 mg Estradiol   za deň.

Rozhodnutie o tom, čo deň v cykle by mala začať dostane tiež prijíma lekára.

Pacienti s intaktné (non-ovládané), maternica   doba liečby je ďalej menovaný progestin prípravky , Majú trvať 10 až 12 dní v cykle.

Po vyplnení žiadosti kurzu gestogénu pacient musí prejsť menstrualnopodobnoe krvácanie , V prípade, že žena je mimoriadny alebo dlhodobý maternicové krvácanie Je nutné zistiť príčinu ich vzniku.

Je potrebné pripomenúť, že menopauze   Doba trvania jedného menštruačný cyklus   To môže byť predĺžená na tri mesiace.

Aplikácia Instruction Divigel odporúča použitie liečiva na čistenie pokožky v spodnej časti čelnej steny brucha, pásu, paže, predlaktia, alebo striedavo na každej z zadku raz denne, najlepšie v rovnakom čase. V rovnakej dobe je miesto aplikácie je potrebné meniť denne.

Optimálne oblasť použitia, ktorá je rovná ploche jedného alebo oboch rúk. Po nanesení gélu sa nechá zaschnúť po dobu niekoľkých minút (zvyčajne len dve alebo tri minúty).

Umiestnite aplikácie nemožno prať a opláchnuť po dobu jednej hodiny.

V prípadoch, kedy pacient zabudne aplikovať gél, je vhodné vykonať postup ihneď, keď to bude pamätať, ale najneskôr do 12 hodín od okamihu lieku podľa plánu.

Ak sa však, potom, čo chýba viac ako 12 hodín, aplikácia lieku odložiť nabudúce.

Nepravidelné používanie Divigel (časté opomenutia dávky) môžu spôsobiť prielom menstrualnopobodnyh maternicové krvácanie ,

Nadmerná dávka

Ak prekročíte odporúčané dávkovanie pokynov môže vyvinúť nasledujúce príznaky:

• prsníkov;
• nadúvanie;
• brucha panvovú oblasť;
• zvýšená úzkosť;
• podráždenosť;
• nevoľnosť;
• zvracanie;
• metrorágia ,

Objavenie sa jeden alebo viac z vyššie uvedených príznakov vyžadujú symptomatickú liečbu.

Typicky, nepríjemné príznaky vymiznú po úprave dávky k jeho zníženiu alebo po vysadení.

Kooperácia

Estradiol pričom tieto lieky schopné provokovať:

• zvýšenie efektivity hypolipidemík ;
• oslabenie terapeutického účinku liekov obsahujúcich mužské pohlavné hormóny ;
• oslabenie terapeutického účinku hypoglykemická činidlá ;
• oslabenie terapeutického účinku diuretiká ;
• oslabenie terapeutického účinku antihypertenzíva ;
• antikoagulanciá ,

Estradiol   , anxiolytiká , ,   (napr., alebo fenytoín ); ;

  Estradiol     rifampicín ,   ,   črevo ,

Estradiol   kyselina listová   a lieky Štítnej žľazy ,

Podmienky predaja

Skladovacie podmienky

Dátum spotreby

Upozornenie

  a ,

demencie ,

Prsíčka

ovulácie o , vaječník ,

estrogén   tehotenstvo  

antikoncepčné   ,

Tehotenstvo   a laktácie  

tehotenstvo   tehotenstvo  

  Estrogén   tehotenstvo   teratogenity   alebo ,

Menopauza skleróza   a osteoporóza ,

Estradiol   Krvný tlak ,

IVF   tehotenstvo  

tehotenstvo Ovulácie Djufaston   kombinovaná terapia ,