Opis po lehote splatnosti na 11/26/2014

• Zloženie
• Forma produktu
• Farmakologický účinok
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikácia
• Kontraindikácie
• Nežiaduce účinky
• Esmiya, návod na použitie
• Nadmerná dávka
• Kooperácia
• Podmienky predaja
• Skladovacie podmienky
• Dátum spotreby
• Upozornenie
• Analógy
• Deti
• V priebehu tehotenstva a dojčenia ()
• Recenzia
• Cena, kde kúpiť

Zloženie

Jedna tableta obsahuje formulácia 5 mg Esmiya ulipristal acetát   - Účinné látky.

Ako pomocné látky prípravok obsahuje: 43 mg 5 - manitol; 93, 5 mg - mikrokryštalická celulóza; 4 mg - mastenec; 1, 5 mg - stearan horečnatý; 2, 5 mg - sodná soľ kroskarmelózy.

Forma produktu

Liečivo Esmiya (Esmya) je vo forme tabliet, ktorého jedna strana je tu vyrytými «ES5". Jedno balenie môže obsahovať 28 alebo 84 tabliet.

Farmakologický účinok

Antigestageny.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Droga Esmiya (Esmya) obsahuje látku -   ulipristal   syntetického pôvodu, sú selektívne modulátor receptora progesterónu   a líšia sa selektívne antiprogesteronovym akčné tkanivovo špecifické.

Ulipristal sa vyznačuje priamym účinkom na sliznice maternice , Pre väčšinu žien, uplatňovanie 5 mg denne po dobu menštruačný cyklus , Vrátane sufferers myóm , Nedochádza po tomto cykle menštruačné krvácanie , Po ukončení piluliek, menštruačný cyklus Obvykle využité v rámci jedného mesiaca.

Priamy účinok lieku na sliznice maternice vzhľadom k niektorej jeho konkrétnych zmenách charakteristické pre túto skupinu liekov a vyprovokoval antagonistický účinok receptory progesterónu , V 60% žien užívajúcich ulipristal viac ako 3 mesiace, histologické zmeny sú slabé proliferujúce neaktívne epitelu   sa súvisiace asymetria rastu a rastu stróma A cystickej expanzia   žľazy progestagénnu a estrogénové dopady na epitel , Tieto zmeny sú reverzibilné so zmiznutím na konci liečby, a nie sú v žiadnom vzťahu k hyperplázia endometria ,

V 10-15% žien konalo terapia ulipristal Bolo pozorované, rast endometria Ktorý dosiahol zhrubnutie 16 mm. Toto zhrubnutie tiež nezávisle mizne na konci liečby a vrátiť sa k normálu menštruačné krvácanie , Ak do 3 mesiacov po vysadení lieku,   zhrubnutie endometria   neprichádza do štátnych noriem, je potrebné zložiť ďalšiu skúšku, aby sa vylúčilo alebo potvrdiť ďalšie patológií.

Ulipristal vyvoláva apoptózu   a deptá bunková proliferácia Tým poskytuje priamy vplyv na leiomyóm Vedúcich k ich zníženiu.

Denný príjem 5 mg ulipristal To vedie k zaručené inhibícia ovulácie   Väčšina žien to príjem, čo potvrdzuje zachovanie úrovne progesterón   na 0, 3 ng / ml. Tiež denný príjem danej dávky lieku je čiastočne redukovaný koncentrácie FSH Pri ponechaní obsah v krvnej plazme Estradiol na strednej úrovni folikulárnej fázy ,

Počas liečby 3-mesačné ulipristal To nemá žiadny vplyv na výšku plazmy ACTH , prolaktín , tyroxín binding globulín ,

V predklinických štúdiách na zvieratách, pričom je potrebné viac dávok, nebol hrozba Toxicita a genotoxicita Výrobky pre ľudskú spotrebu. Bolo konštatované, že smrť plodov zvierat pri príjme dávky vyššie ako 1 mg / kg, a preto nie je nainštalovaný Bezpečnosť ulipristal   voči ľudské embryá , V malých dávkach, ktoré umožňuje, aby tehotenstvo u zvierat, teratogénny   nebola pozorovaná akcie. Aj podľa zistení týchto štúdií, nie je tam žiadny priamy dôkaz o vplyve drog na reprodukčnú schopnosť   zvierat a ich potomstva.

Klinické štúdie bezpečnosti a účinnosti Esmie v denných dávkach 5 a 10 mg, boli vykonávané na dobrovoľníkoch so ženou menštruačné krvácanie   závažná, provokoval maternice myóm , V porovnaní so skupinou placebo Bolo konštatované, klinicky významný pokles objemu straty krvi   Príbuzný menštruácie U pacientov liečených ulipristal , Ktorý umožňuje rýchlejšie efektívne Korekcia anémie Než keby sa použili samostatne železo suplementácia , Pacienti užívajúci skupinu ulipristal , Zníženie množstva krvné straty bola porovnateľná so skupinou pacientov liečených Leuprorelín (GnRH agonista). Vo väčšine prípadov vyústilo v recepcii Esmie zastavenie krvácania   v priebehu prvého týždňa liečby (rozvoj amenorrhea ). MRI štúdie v tejto skupine sa vyznačuje významným Pokles fibroidy maternice V porovnaní so skupinou placebo , Nosenie Ovládanie USA   Na konci liečby (13 týždeň), s cieľom stanoviť zníženie veľkosti myómov Ukázalo sa, zachovanie jeho parametrov v skupine ulipristal na 25 týždňov, v porovnaní s určitým nárastom svojich rozmeroch v skupine Leuprolid ,

Po obdržaní ulipristal v jednej dávke 5 mg, rýchle absorpcia liečiva z dosiahnutia Cmax po 60 minút pri teplote - 23 ± 5 14, 2 ng / ml plazmatických koncentrácií 61, 3 31 ± 7 ng / ml. Ulipristal dochádza k rýchlej transformácii s vydaním farmakologicky aktívny metabolit Zatiaľ čo po 60 minútach dosiahol hodnotu Cmax 4 9 ± 4 ng / ml a plazmatické koncentrácie 26 ± 12 ng / ml.

Pri príjme 30 mg Esmie počas raňajok s vysokým obsahom tuku, 45% zníženie sa pozorovala Cmax, až 3 hodiny a zvýšenie Tmax 25% nárastom plazmatických koncentrácií, a to ako ulipristal A jej metabolit Na rozdiel od pôstu. Pri dennom pilulky, tento účinok nie je považovaný za významný.

Na plazmatické bielkoviny ulipristal Viaže sa na 98% alebo aj viac.

Metabolizmus prebieha za účasti cytochrómu P450 sa konečný výber di-N-demetylovaný metabolit ,

Vo viac výstupných čriev menej (asi 10%) v obličkách. T1 / 2 v dávke 5 mg, asi 38 hodín, s priemernou klírensom asi 100 l / h.

Indikácia

Pre-liečba   prejavy fibroidy maternice   stredne ťažké až ťažké u žien v reprodukčnom veku, ktorí dosiahli vek 18 rokov, trvanie najviac 3 mesiace.

Kontraindikácie

Vedenie farmakoterapie je kontraindikované Esmiya:

• na precitlivenosť ulipristal na pacienta alebo inými zložkami tablety;
• na Vaginálne krvácanie   nediagnostikovaná povahy alebo z dôvodov nesúvisiacich na rakovina maternice ;
• na malignity   krčka maternice, vaječníkov, maternice, mliečnej žľazy;
• na ťažké bronchiálna astma To nie je liečiteľná perorálne kortikosteroidy ;
• pokiaľ nie je dosiahnutie veku 18 rokov;
• v obdobiach dojčenie   a tehotenstvo ;
• v prípade údajného priebehu liečby ako 3 mesiace (z dôvodu nedostatku spoľahlivých údajov o vplyve ulipristal na tele, v tomto období).

Bezpečnostné opatrenia:

• ochorenie obličiek a / alebo pečeňové ochorenie;
• bronchiálna astma ,

Nežiaduce účinky

CNS:

• emočné poruchy;
• bolesti hlavy ;
• úzkosť;
• závrat ,

Orgány zažívacieho traktu:

• nevoľnosť ;
• bolesti brucha;
• dyspepsia ;
• nadúvanie ;
• suchosť v ústach;
• zápcha ,

Orgány sluchu:

• závrat ,

Dýchací systém:

• krvácanie z nosa ,

Kože a podkožného tkaniva:

• zvýšiť potenie ;
• vzhľad akné ;
• lézie kože.

Poruchy pohybového systému:

• bolestivosť   svaly a kosti;
• bolesti v chrbte.

Urogenitálneho systému a prsné žľazy:

• amenorrhea ;
• inkontinencie moču;
• zhrubnutie endometria ;
• metrorágia ;
• prílivy ;
• vzdelávanie vaječníkov cysty ;
• panvová bolesť;
• bolestivosť , zvýšiť , Tension Prsíčka ;
• vaginálny výtok ;
• cysta pretrhnutiu   vaječník.

Ostatné:

• priberanie na váhe;
• únava;
• opuch ;
• asténia ,

Laboratórne dôkaz:

• zvýšenie krvi cholesterol a triglyceridov ,

V klinických štúdiách, najčastejšie nežiaduce účinky, z ktorých 10 až 15% obsadené zhrubnutie endometria Vo väčšine prípadov je ich vlastný priechod po ukončení liečby; 12-13% - prílivy ; 6, 4% - bolesti hlavy   mierne alebo stredne závažné; 1 do 5% vaječníkov cysty , Zmiznúť spontánne v priebehu niekoľkých týždňov; maternicové krvácanie Ktoré v niektorých prípadoch vyžadovať chirurgický zákrok.

Esmiya, návod na použitie

Pokyny k Esmiyu odporúča denný príjem jednorazového prvej tablety perorálne (vnútorné), bez ohľadu na jedlo.

Čas prvého týždňa liečby je obmedzená menštruačný cyklus , Toto obdobie by malo začať užívať tabletky Esmiya, najlepšie v rovnakú dennú dobu.

Na recepcii čas prejsť ďalšie tabletu by sa mali prijať čo najskôr, v priebehu 12 hodín. Prekročíte Ak tento časový limit, prešiel prijatie a pokračovať v priebehu liečby nasledovaný tabliet naraz.

Vzhľadom na nedostatok skúseností s Esmie v priebehu času ako 3 mesiace, tento termín je platný len pre liečbu.

Nadmerná dávka

Úplné informácie o možnosti predávkovania Esmiya a následných negatívnych prejavov, na čase, keď neexistuje bytosť. Dôkladne vedomý toho, že po podaní dávky 200 mg a 50 mg denných dávkach počas 10 dní neviedlo k vážnemu alebo vážnej stavu pacienta.

Kooperácia

Hormonálne antikoncepčné pilulky Rovnako ako vplyv Esmiya receptory progesterónu   a môže znížiť účinky na sebe, a preto sa neodporúča pre kombinované použitie.

Kombinuje príjem a Esmie inhibítory CYP3A4   stredný ( Erytromycín ) A silný ( Nefazodón , Ritonavir , Ketokonazol ) Postup by mohol vyvolať významné zvýšenie v plazme Koncentrácia ulipristal , Z tohto dôvodu sa odporúča ich použiť spoločne. Príjem inhibítory CYP3A4   benígne významne neovplyvňujú farmakokinetiku Esmie, a preto nie je potrebné upraviť dávku druhej.

Príjem induktory CYP3A4 To vedie k zníženiu obsahu plazmového ulipristal , Preto sa súbežné užívanie induktory CYP3A4   silný akcie ( Rifampicín , Fenytoín , Karbamazepín , Prostriedky vrátane Ľubovník bodkovaný ) So neodporúča.

Počas absorpcie v stenách zažívacieho traktu ulipristal schopný inhibujú P-gp A tým zvýšiť plazmatické koncentrácie substráty P-gp , V tomto ohľade, že sa neodporúča, a súčasné podanie Esmie substráty P-gp   ( Digoxín , Dabigatran ).

V budúcnosti klinickom použití Esmie môže určiť ďalšie liekové interakcie.

Pacient pripravuje podstúpiť liečbu Esmie je povinný informovať svojho lekára o všetkých opatreniach, fondov, od predpis a OTC zoznamu.

Podmienky predaja

Lekárne Rusko k nákupu drog Esmiya povinní predložiť lekársky predpis.

Skladovacie podmienky

Tablety Esmiya Liek by mal byť skladovaný v pôvodnom obale pri teplote 30 ° C

Dátum spotreby

Pri skladovaní výrobku Doba použiteľnosti je 2 roky.

Upozornenie

Liek Esmiya môže byť menovaná iba po dôkladnom preskúmaní aby potvrdil, indikácií a kontraindikácií výnimky tehotenstvo ,

Počas liečby sa odporúča používať ďalšie bariérovej antikoncepcie Ako účinnosti hormonálnej antikoncepcie   To môže byť znížená, pretože pôsobenie lieku.

Hoci spoľahlivé údaje o vplyve zlyhanie obličiek   na elimináciu ulipristal Nie, nemám odporučiť jeho prijatie zo strany pacientov s touto chorobou, a to najmä v závažnej forme, bez dohľadu lekára. Tieto odporúčania sa vzťahujú na pacientov s pečeňová nedostatočnosť   stredne ťažké až ťažké, pretože sa predpokladá, dopad tejto choroby na elimináciu ulipristal ,

Dĺžka liečby by nemala prekročiť 3 mesiace.

Pacienti užívajúci Esmiyu by mali byť vedomí toho, že účinok lieku je zvyčajne sprevádzaná významný zníženie nadmernej straty menštruačnej krvi   alebo vedie k amenorrhea počas 10 dní liečby. Po uplynutí tejto doby, v prípade pokračujúcej silné krvácanie , Musíte navštíviť lekára. Všeobecne platí, že normálne menštruačný cyklus   Vrátil sa jeden mesiac po ukončení liečby.

Väčšina pacientov liečených liečivom Esmiya, pozorovalo anovulácia , Avšak, plodnosť v terapii ulipristalom To sa neskúmal.

Analógy Esmie

Analógy ulipristal patriaci do jednej skupiny farmakologické a podobné, ale vo veci samej nie sú totožné, reprezentovanej nasledujúcimi liekmi:

• Ågesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Správa Gynestril ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepriston ;
• Penkrofton ;
• Mifolian ,

Deti

Vzhľadom na nedostatok výskumu, liečby Esmie u pacientov do 18 rokov neboli vykonané.

V priebehu tehotenstva a dojčenia

V tejto dobe, doby dojčenie   a tehotenstvo sú kontraindikácie terapie ulipristalom ,

Recenzie Esmie

V súčasnej dobe sa liečba fibroidy maternice   Esmiya s drogou ešte nedosiahol meradlo, po ktorom je možné vykonať jednoznačný záver o vhodnosti vymenovania jeho hmotnosti. Recenzie lekári o drogy často opatrný, aj keď niektorí odborníci hovoria o Esmie, ako skutočné "prielom" v liečbe tejto choroby, väčšina lekárov sú umiestnenie ako liek na predoperačné   pacienta, aby sa zmenšenie veľkosti myómov   a Korekcia anémie   znížením alebo zastavením maternicové krvácanie ,
Je preukázané, že v mnohých prípadoch je možné pripraviť tablety Esmie maternica k operácii tak, že následne uložiť reprodukčnej funkcie , Z nežiaducich účinkov, lekári zvyčajne hovoria prílivy Najmä na začiatku liečby, nepohodlie , bolesti hlavy   a tvorba cýst To potvrdzujú rating pacientov užívajúcich drogy.

Recenzia Esmie na fórach vyjednať spôsoby a metódy liečba maternicových Tiež zmiešané. Väčšinou ženy diskutovať o zlyhaní, podľa ich názoru, účinnosť Esmie a spojené s jeho sacej strane manifestácie. Tiež nie je nedôležité úlohu v diskusii pokrýva náklady na lieku, ktorý je dnes pomerne vysoká. Väčšina pacientov liečených ulipristal Zostali nespokojný s jeho akcií a množstvom vedľajších účinkov. Pre spravodlivosť treba poznamenať, že len málo z nich plný priebeh liečby trvá 3 mesiace, a často sa zastavil terapiu v určitom mieste alebo iný.

V súhrne, jednoznačný pozitívny alebo negatívny záver o liečivá Esmiya môže byť vykonané. Na úspešného boja proti fibroidy maternice   ovplyvnená mnohými faktormi, od doby jeho objavu, a veľkosť a dokončovacie zručností a intuíciu ošetrujúceho lekára. V každom prípade dúfame, že ďalšie skúsenosti s ulipristal To mu umožní podniknúť príslušné výklenok liečenie myómov   a naozaj ukázať pozitívne výsledky liečby.

Cena Esmie kde kúpiť

Cena Esmie lekárne v Rusku sa pohybuje v rozmedzí 7000 - 9000 rubľov.

Tento liek môžete kúpiť v Moskve, asi 7500 rubľov.