Opis po lehote splatnosti na 05.08.2014

• Zloženie
• Forma produktu
• Farmakologický účinok
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• Indikácia
• Kontraindikácie
• Nežiaduce účinky
• Tretinoín Krém: návod na použitie, metódy a režimu dávkovania
• Nadmerná dávka
• Kooperácia
• Upozornenie
• Podmienky predaja
• Skladovacie podmienky
• Dátum spotreby
• Recenzia
• Cena, kde kúpiť

Zloženie

Tretinoín (transretinovaya kyselina), je, že účinná látka je kryštalický prášok s výrazným kvetinovej vône. Látka je vysoko rozpustná vo dimetylsulfoxid , Ťažko rozpustný v polyetylénglykol , oktanol   a 100% etanol ( etanol ), Takmer nerozpustný vo vode (parameter rozpustnosti pri teplote 25 ° C, pri 0 ° C, 126 mg / l), minerálne oleje, a glycerol , Farba prášku sa môže meniť od žltej až svetlo oranžovej.

Forma produktu

Tretinoín je k dispozícii, ako sú:

• Pleťové vody s koncentráciou účinnej látky 0, 05%;
• gél pri koncentrácii účinnej látky, 0% 025, 0, 05% alebo 0 až 1%;
• krém s koncentráciou účinnej látky, 0, 05%, alebo 0-1%);
• Riešenie pre externú aplikáciu na koncentráciu účinnej látky, 0, 1%;
• Kapsule pre orálny prípravok (obsah účinnej látky v každej kapsuli je 10 mg).

Farmakologický účinok

Tretinoín látka patrí do skupiny "protipoopuholevye ďalších návykových látok," "dermotropic prostriedky" a skupiny "vitamíny, ako sú vitamíny a lieky."

Konať na tele, to provokuje:

• protinádorové ;
• keratolytické ;
• antiseborrheic ;
• komedonolitichesky ;
• imunostimulačné ;
• stimuláciu regenerácie tkanív ;
• miestna protizápalový účinok ,

Tretinoín je tiež používaný ako liečba akné vulgaris   a obaja provitamín ,

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tretinoín patrí do kategórie systému retinoidy Aké sú induktormi diferenciácie buniek. Jeho štruktúra je podobná Vitamín A   a je produktom metabolizácia retinol ,

Látka uľahčuje indukciu diferenciácie buniek, zatiaľ čo inhibíciu proliferácie promyelotickej   (prekurzory granulocyty ), Ktorý je spôsobený zmenou v väzby Kyselina transretinovoy   receptor bunková jadra retinoic kyselina   (vrátane myeloidnej leukémie ).

Pod vplyvom tretinoín aktivuje počiatočné zrenie leukemického klonu získaného z primitívneho promyelotickej Ako aj spôsoby ich nahrádzanie kostná dreň   a periférnej krvi transformovaná normálne polyklonálna hematopoetické bunky ,

V tejto súvislosti sa u pacienta rozvinie remisii ochorenia, čo je v priemere dva až štyri mesiace.

Keď sa aplikuje lokálne Tretinoín je schopné preniknúť bunkovej membrány Čím sa vytvorí cytoplazmatická komplex Zadanie do bunkového jadra. Tvoril v tomto hormonálnych receptorov komplexu je schopný viazať sa na DNA   a brániť procesu transkripcie, čím došlo k porušeniu proteín biosyntéza   (na tieto procesy je založený gipopigmentnoe akcie tretinoín).

Látka má povzbudzujúci účinok na bunka mitosis   epidermálnej vrstvy kože, prispievajú k zvýšeniu množstva mukopolysacharidy   proteín elastín a vytvorené elastické vlákna, ktoré sú v papilárnym vrstvy kože.

Okrem toho, Tretinoín:

• inhibuje tvorbu   Melanín ;
• stimuluje rast a diferenciáciu buniek epitelu ;
• inhibuje adhéziu buniek, ktoré tvoria akné ;
• pri aplikácii na otvorení akné   Evens pokožka , Bez zanechania stôp po zápale;
• keď sa aplikuje na zatvorené akné   prispieva k ich premene na otvorený alebo papulózna uzlíky   a ďalej hojenie bez tvorby jazvy   Po vybratí zo rohové zátky;
• zabraňuje tvorbe nových akné ,

Keratolytické pôsobenie tretinoínu je odstrániť javy keratózy , Jeho mechanizmus je v dôsledku potlačenia keratinocytoch proliferácia   a zlepšené procesy ich odlupovanie.

Mazotoku efekt je spôsobený inhibíciu proliferácie epidermálnych buniek , Inhibíciu proliferácia epitelové tkanivá   vylučovací kanály mazové žľazy , K zníženiu tvorby kožného mazu a normalizáciu evakuáciu, zníženie závažnosti zápalové reakcie v okolí mazové žľazy A podnety procesy regenerácia pleti ,

Komedonoliticheskoe a miestne protizápalové účinky sú vyjadrené vo forme absorpcie nadmerného množstva mazové sekrécie, inhibícia procesu svojho vývoja mazové žľazy , Zúženie pórov a odstrániť známky zápal ,

Pozoruhodný terapeutický účinok použitie tretinoínu je potrebné poznamenať, po približne šesť týždňov po začatí použití drogy (zvyčajne 6 alebo 7 týždňov). Maximálny účinok je pozorovaný po 8-12 týždňov po jej použití.

Kyselina Transretinovaya   Predstavuje   endogénnej metabolit vitamínu A Čo je zvyčajne vždy prítomný v plazma   človek. Po perorálnom podaní látky sa dobre vstrebáva v žalúdku a čriev, maximálna koncentrácia v plazma   Je pozorované po troch hodinách.

Suction- tretinoín sa môže meniť, a to ako v rôznych skupín pacientov a každého jednotlivého pacienta. Látka schopné sa viazať do značnej miery s bielkoviny   v plazma   (hlavne bielkovina ). Indikátor väzba je v rámci 95%.

Dlhý polčas priemery 0 07:00. Po jednorazové použitie tretinoínu v dávke 40 mg, maximálna koncentrácia v plazma   Sa vráti do východzieho stavu po asi 7-12 hodín.

Liek nehromadí v tele a fixované v jej rôznych tkanivách a to aj po opakovanom podaní.

Kyselina Transretinovaya   vyznačujúci sa schopnosťou vyvolať svoju vlastnú metabolizmus , Čo vedie k zníženiu AUC a plazmatické koncentrácie klesať v priemere tretí týždeň po kontinuálnom podávaní liečiva. Zvýšenie dávky nevedie k adekvátnej zvýšeniu plazmatických koncentráciách.

Približne 60% tretinoínu metabolity Ktoré sú vytvorené počas oxidácie a glyukuronirovaniya sú vylučované obličkami počas 3 dní (72 hodín). Čiastočne metabolity   odvodené od črevného obsahu počas 3 až 6 dní.

Opakovaný príjem vyvoláva zníženie koncentrácie, čo je vzhľadom na indukciu enzýmu cytochrómu c Oxidase (P450). V dôsledku toho zvýšené klírensu, a zníženej biologickej dostupnosti indikátor látky po orálnom podaní.

Ak je liek používaný pre epikutánnej aplikácie, tretinoín rozsahu Absorption Rate od 1, 41-31%. Primárne je ovplyvnená parametre, ako sú:

• Celkový stav kožu pacienta;
• povrchová plocha má byť spracovaný;
• doba trvania lieku.

Potom, čo kožnej aplikácii 4, 45% absorbovanej dávky sa vylučuje obličkami tretinoínu v moči, a asi 1, 6% - spolu s žlčou.

Indikácia

Orálne podávanie tretinoínu podávať pacientom s diagnózou variantom akútna myeloidná leukémia Vyznačujúci sa tým, abnormálne akumuláciou jedného z odrôd myeloidných buniek - promyelotickej ,

Okrem toho, použitie drogy spúšťa indukciu remisii ochorenia ako pacienti, ktorí boli liečení skôr a tiež u pacientov, ktorí utrpeli relapsu / opakovania APL (akútna forma promyelocytovou leukémie ) Alebo refraktérnym normy Chemoterapie Vykonáva s použitím rubomycin , cytarabín   alebo ich analógy.

Po nástupe kompletnej remisie ochorenia pacientov vykazovali upevnenie chemoterapie   pri plných dávkach.

Inštrukcie liek varuje, že pacienti, ktorí užívajú udržiavaciu liečbu tretinoínu, môže dôjsť k strate odpovede na liečbu.

Ako externý činidlo Tretinoín sa používa na liečbu:

• odtok akné   (tj akné, ktoré sú výsledkom zlúčenia niekoľkých induratum akné , Vzájomne spojené hlboké ťahy);
• akné vulgaris Aké sú sprevádzané tvorbou papuly   (uzlíky) komedónov   (dopravné zápchy vytvorený v ústí sebum vlasových vačkov), alebo pustuly   (naplnený obsahom hnisavé prvky vyrážku);
• Favre ochorenie Rakusha (koloidné degenerácia kože, čo je dermatóza neisté povaha pôvodu);
• hyperpigmentácia kože ,

Kontraindikácie

Kontraindikácie na tretinoín kapsuly sú:

• Individuálne precitlivenosť na tretinoín;
• Tehotenstvo (liek má na plod teratogénny, a spôsobí tým vážne narušenie embryonálneho vývoja);
• dojčenia (ak sa nemôžete vyhnúť predpisovania, kŕmenie by mala byť prerušená).

Vonkajšie použitie je zakázané:

• počas tehotenstva;
• ľudia, ktorí majú akútny zápal kože;
• na ekzém ;
• v prítomnosti rán a popálenín;
• na kožné epiteliom   (vrátane tých prípadoch, v ktorých bola choroba pozorovaných v rodinnej anamnéze).

Nežiaduce účinky

Keď zaujatý orálne, lieku asi štvrtina pacientov poznamenal vývoj tzv " syndróm kyselina retinová "To je bez riadnej liečby môže byť fatálne.

Medzi hlavné črty " syndróm kyselina retinová "Sú dýchavičnosť , horúčka , syndróm akútnej respiračnej tiesne Vzdelanie infiltráty   v pľúcach, hyperskeocytosis   (zvýšený počet bielych krviniek, kde je koncentrácia indikátora v krvi vyššia ako 40 až 50.000 na 1 ml. mm)   hypotenzia , Abnormálne nahromadenie tekutiny v pleurálnej dutine ( pleurálny výpotok ), Pečeň a obličky a multiorgánové zlyhanie ,

Ďalšie možné vedľajšie účinky zahŕňajú:

• Kožné reakcie, ktoré sú exprimované vo forme symptómov xeroderma   (nadmerná suchosť a odlupovanie kože), zvýšená suchosť v ústach, cheilosis   (zápal kože a červeným rámčekom pier), vyrážka, svrbenie, krvácanie intradermálne, zvýšené potenie, strata vlasov ( alopécia ), Vzhľad celulitídy, zvýšenie citlivosti organizmu k pôsobeniu ultrafialových lúčov ( photosensitization ), Pľuzgiere alebo chrasty na koži, vznik vreciek dočasné hyper- alebo hypopigmentácia ,
• Porušenie tráviaceho systému, vrátane nevoľnosť , zvracanie , Bolesť v nadbrušku, frustrácie zo stoličky   (k dispozícii ako zápcha a hnačka), vývoj   bulózny stomatitída , Zvýšená aktivita intracelulárne pečeňových enzýmov ALT a AST ( alanín   a aspartatovoy amino-transferázy ).
• Porušenie CNS Aké sú vyjadrené vo forme depresie , Porucha vedomie, sluchu a vzhľadu závrat , Zvýšiť úroveň úzkosti, zvýšenie výkonu vnútrolebečný tlak ,
• Metabolické poruchy, vyjadrené vo forme zvýšených plazmatických koncentrácií Cholesterol   a triglyceridov Rovnako ako zmeny telesnej hmotnosti.
• Porušenie dýchacieho systému, ktorý môže byť vyjadrený vo forme Kašeľ , infekcie horných a dolných dýchacích ciest , dýchavičnosť , dýchavičnosť , odtekať nosovej sliznice   a hrtan , Vzhľad pleurálny výpotok   a sipot, vývoj zápal hltana   a vzhľad stridor ,
• Porušenie pohybového aparátu, vyjadrené vo forme svalov   a bolesti kostí ,
• Priestupky podľa funkciu srdca a obehového systému, ktoré sú vyjadrené vo forme arytmia ,
• Zvyšujúce sa krvácajúce ,
• Zvýšenie slabosť a ospalosť.
• Vývoj sekundárneho   Infekcie ,
• Vzhľad bolesti na hrudi a chrbta.

V závislosti od závažnosti vedľajších účinkov pre pacienta môže byť doporučená kompletný odmietnutie liečbe drogovej závislosti či jeho dočasného zrušenia.

Obmedzenia zadania sú:

• Deti do jedného roka, keď sa podávajú orálne;
• Deti do dvanásť rokov v vymenovanie izotretinoínom ako vonkajšími prostriedkami;
• absencia spoľahlivého antikoncepcie pre ženy, ktoré sú v plodnom veku;
• renálnej dysfunkcie;
• abnormálna funkcia pečene;
• zvýšená vnútrolebečný tlak ;
• starnúť väčší než päťdesiat rokov;
• leukocytózu ;
• chronická otrava   (najmä alkohol);
• gipertriglitseridermiya ;
• hypercholesterolémia ;
• pankreatitída ;
• diabetes mellitus ,

Tretinoín Krém: návod na použitie, metódy a režimu dávkovania

Liek je uvedený len lekár, ktorý má skúsenosti s hematologickej   a rakovina   ochorenia.

Odporúčaná denná dávka pre orálne podávanie, - 45 mg tretinoínu pre každý štvorcový meter povrchu kože tela pre deväťdesiat dní (alebo do tridsiatich dní po úplnej remisii ochorenia, doplnok liečby   Chemoterapie   použitím drogy, cytostatiká ). Dávka nie je závislá na veku pacienta a je rovnaká ako pre dospelých, a pre staršie osoby a deti.

Maximálna prípustná dávka sa považuje denná dávka vo výške 195 mg tretinoínu pre každý štvorcový meter povrchu kože tela. Denná dávka sa maximálna prípustná pre deti - 60 mg tretinoínu pre každý štvorcový meter povrchu kože tela.

Ak pacient diagnostikovaný ľadvinový   a / alebo zlyhanie pečene , Odporúča sa znížiť dennú dávku do 25 mg tretinoínu pre každý štvorcový meter telesného povrchu kože.

U pacientov s veľkými nádormi denná dávka je tretina maximálnu prípustnú hmotnosť pre deti - pod maximálne doporučené ošetrujúcim lekárom vymenovanie.

Po dvoch až štyroch mesiacoch po ukončení liečby Tretinoín je možný recidíva ,

Pri perorálnom podaní je liečivo, aby sa znížila pravdepodobnosť " syndróm kyselina retinová "S rastúcou koncentráciou leukocyty   alebo vzhľad akékoľvek známky tohto štátu pacientovi podávané kompletné chemoterapie , Zahŕňa zavedenie cytostatiká v adekvátnych dávkach.

Ako lokálne činidlo lotionu, gélu alebo krému Tretinoín je aplikovaný na postihnutú kožu je veľmi tenkú vrstvu raz denne a nechal sa na ne po dobu šiestich hodín. Po uplynutí tejto doby musí byť liek umytá pod tečúcou vodou.

Malé množstvo krému extrudovaného prstom na podložke a rovnomerne sa rozprestrie na tvári, počnúc čelo, bradu a krk. Potom sa presuňte na ďalšie postihnutých oblastí.

Krém sa vtiera ľahkú váhu. On jednoducho musí stať neviditeľným, alebo prinajmenšom nenápadný. Ak je lúpanie smotany, po vysušení alebo je príliš viditeľné na koži, je známkou toho, že dôjde k prekročeniu dávky.

Je dôležité si uvedomiť, že nadmerné množstvo krému nie je zárukou lepší alebo rýchlejšie výsledky.

Light-stiahol ľudí, a ľudia so zvýšeným suchosť kože, v skorých štádiách liečby sa odporúča použiť tretinoín nie viac ako pol hodiny. Potom sa nechá postupne zvyšovať kožné dobu kontaktu s drogou.

V priebehu liečby je tiež možnosť odstrániť postupne vyzrel a plne zmäkčiť Blackheads a pľuzgieriky.

Podľa návodu trvania liečby sa môže líšiť od jedného až dvoch týždňov až tri mesiace. Pre prevenciu akné Tretinoín sa aplikuje po teplom kúpeli raz až trikrát v priebehu dňa po dlhú dobu.

Nadmerná dávka

O dôsledkoch prekročenie odporúčanej dávky tretinoínu sú príznaky popísané vyššie " syndróm kyselina retinová ".

Ak k tomu dôjde v terapii zahŕňa priebeh liečby dexametazón , Liečivo sa má podávať po dobu troch dní v dávke 10 mg každých dvanásť hodín).

Kooperácia

Tretinoín metabolizácii v pečeni enzýmov cytochróm c oxidázy. Z tohto dôvodu sa kombinované užívanie drog s drogou ovplyvňujúce tento enzým môže vyvolať zmeny vo farmakokinetických parametroch tretinoín.

Na pozadí súčasné použitie tretinoínu a antikoncepcia , Ktoré sú založené na progesterón , Účinnosť Ten sa výrazne zníži.

Súčasné použitie s izotretinoínom tetracyklíny   u pacientov môže dôjsť k zvýšeniu vnútrolebečný tlak ,

Súčasné užívanie s drogami vitamín A   provokuje príznaky gipervitaminoza ,

Upozornenie

Použitia krémy, gély a pleťové vody pre lokálnu aplikáciu, aby nedošlo ku kontaktu s očami, ústa, nos rohy, otvorených rán a slizníc. Ak k tomu dôjde, mali by ste okamžite dôkladne opláchnite vodou izotretinoínom.

V priebehu liečby sa odporúča, aby sa zabránilo vystavenie slnku. Tí pacienti, ktorí mali s pálením, liečba by sa mala začať po činení trochu oslabí.

Cez poškodenú kožu by sa malo použiť opaľovací krém alebo zakryť oblečením. Pri použití Tretinoín prípravky na vonkajšie použitie sa neodporúča, aby sa vo vetre alebo chladu.

V prvých dňoch používania Tretinoín môže zvýšiť akné , Vzhľadom na vplyv lieku na lokalizované v hlbších vrstvách pokožky akné Ktorý zostal viditeľný až do začiatku liečby.

Keď zaujatý orálne, liek u žien vo fertilnom veku, (aj v prípade, že sú diagnostikované s neplodnosťou) sa odporúča použiť spoľahlivý antikoncepcia , Začínajú prijímať aspoň jeden mesiac pred začatím liečby, pokračovať v priebehu liečby a potom raz za mesiac po vysadení lieku.

menštruačný cyklus ,

  ). ,

  a ,

    alebo ,

Podmienky predaja

Skladovacie podmienky

Dátum spotreby

  a pupienky  

•  
•  
•  
• krém  

akné ".

Teda,