Roxer

Opis po lehote splatnosti na 08/13/2014

Latinský názov: Roxer
ATC kód: C10AA07
Účinná látka: Rosuvastatín (rosuvastatín)
Výrobca: KRKA, Slovinsko

Fotografie lieku

Zloženie
Forma produktu
Farmakologický účinok
Farmakodynamika a farmakokinetika
Indikácia
Kontraindikácie
Nežiaduce účinky
Tablety Roxer: návod na použitie, cesta podania a režimu dávkovania
Nadmerná dávka
Kooperácia
Podmienky predaja
Skladovacie podmienky
Dátum spotreby
Analógy
Recenzia
Cena, kde kúpiť

Roxer

Zloženie

Zloženie jednej tablety Roxer obsahuje 5, 10, 15, 20, 30 alebo 40 mg rosuvastatín ako vápenaté soli rosuvastatínu a pomocné komponenty:

mikrokryštalickej celulózy;
laktóza;
krospovidón;
koloidný oxid kremičitý;
magnéziumstearát.

Shell, ktorá je potiahnutá tableta obsahuje vo svojom zložení:

butyl-metakrylát, dimethylaminoethyl metilkrilata kopolyméru v pomere 1: 2: 1;
makrogol 6000;
oxid titaničitý;
laktózu.

Forma produktu

Roxer vyrobený vo forme tabliet, potiahnutých biely film povlaku, ktoré sa líšia vo vzhľade v závislosti od koncentrácie účinnej látky:

Tablety o rosuvastatín v dávke 5, 10 alebo 15 mg sú okrúhle, bikonvexné, so skosenými. Na jednej strane je vyrobený označenie zodpovedajúce dávku účinnej látky, "5", "10" a "15", resp.
Tablety o rosuvastatín v dávke 20 mg sú okrúhle, bikonvexné, so skosenými.
Tablety o rosuvastatín v dávke 30 mg, bikonvexné, tvaru a majú kapsulovidnuyu riziká na oboch stranách.
Tablety o rosuvastatín v dávke 40 mg, bikonkávne majú kapsulovidnuyu formulár.

Ak chcete znížiť tablety sú dobre postarané prostredníctvom dvoch vrstiev, vnútorné - biele.

Farmakologický účinok

Farmakologický účinok lieku Roxer zameraný na:

Potlačenie aktivitu mikrozomálnych enzýmov hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy , Ktorý vykonáva funkciu obmedziť skorá štádia katalyzátora syntézy cholesterol ,
Normalizácia lipidový profil ( hypolipidemická efekt ) Vzhľadom k poklesu krv koncentrácia celkového cholesterol , triglyceridov , Lipoprotein s nízkou hustotou, a zlepšiť ukazovatele koncentračné Lipoprotein s vysokou hustotou.

Liek patrí do farmakologickej skupiny " Statíny ".

Farmakodynamika a farmakokinetika

Potom, čo v tele, rosuvastatín spúšťa nasledujúce účinky:

Pomáha redukovať vysokej koncentrácie low density lipoprotein cholesterol ;
Pomáha znížiť zvýšené koncentrácie celkového cholesterol ;
Pomáha znižovať zvýšené koncentrácie triglyceridov;
Zlepšuje koncentráciu HDL cholesterol ;
To pomáha znižovať koncentráciu low density lipoprotein apolipoproteín ( apolipoproteín B );
To pomáha znižovať koncentráciu low density lipoprotein cholesterol ;
To pomáha znižovať koncentráciu cholesterolu, lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou ;
To pomáha znižovať koncentráciu triglyceridy, lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou ;
Zlepšuje koncentráciu plazma apolipoproteínu A1 ;
Znižuje pomery cholesterolu LDL na high density lipoprotein cholesterol ;
To znižuje celkové pomery cholesterol na high density lipoprotein cholesterol ;
Znižuje pomery low density lipoprotein cholesterol na high density lipoprotein cholesterol;
Znižuje pomery low density lipoprotein apolipoproteín ( apolipoproteín B ) Pre apolipoproteínu A1 ,

Označené klinický účinok Roxer vyvíja týždeň po začatí liečby. Približne 90% maximálneho účinku liečby sa slávi o dva týždne neskôr.

Na dosiahnutie maximálnej účinok trvá zvyčajne štyri týždne, po ktorých je udržiavaná po ďalšie obdobie liečby.

Maximálna koncentrácia v plazme rosuvastatín To hovorí, že päť hodín po užití tabletky, miera absolútna biologická dostupnosť je 20%.

Rosuvastatín rozsiahlo metabolizuje v pečeň Čo je hlavným cieľom syntetizovať cholesterol a metabolizovať LDL cholesterol ,

Index distribúcie hmoty je približne 134 litrov. Asi 90% rosuvastatín viaže proteínov v plazme (hlavne bielkovina ).

Rosuvastatín metabolizujú Limited (asi 10%). Vykonáva in vitro pri použití človeka hepatocyty výskum metabolizmus látka, ukázala, že je predmetom iba na minimum metabolizmus na základe enzýmový systém cytochrómu P450 , Okrem toho, toto metabolizmus nemôžu byť považované za klinicky významné.

Hlavné izoenzým Účasť v metabolizmus rosuvastatínu Je CYP 2C9. V menšej miere sa zúčastňuje procesu isozymy 2C19, 3A4 a 2D6.

V procese metabolizujúcich to bol identifikovaný dvoch hlavných metabolit :

N-desmetyl ;
laktón ,

N-desmetyl Je charakterizovaný na asi jednu polovicu v porovnaní s aktivitou rosuvastatín , Pokiaľ ide o laktón , To je považované za klinicky neaktívnej forme.

Rosuvastatín To má viac ako 90% aktivitu inhibítora hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA-reduktázy), ktorá cirkuluje v ľudskom tele vo všeobecnom obehu.

Most do tela rosuvastatín (asi 90%), je na výstupe bez zmeny s obsahom črevo , Tak vylučovaný absorbovanej a neabsorbovaného liečiva.

Zvyšok rosuvastatín vylučuje obličkami v moči (približne 5% - bez zmeny).

Polčas rozpadu látky je približne 20 hodín a závisí na zvýšení dávky. Priemerný klírens plazma je asi 50 litrov za hodinu. Indikátor zmena vzhľadom k strednej hodnote (variačný koeficient) - 21., 7%.

Rovnako ako je tomu u iných látok, ktoré potláčajú aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy , Zachytenie pečene rosuvastatín podporuje príťažlivosť membrána transportéra OATR-C, ktorý hrá významnú úlohu v procese odstraňovania látky z pečeň ,

Rosuvastatín vyznačujúci sa tým, systémovej expozícii je závislý od dávky, čo zvyšuje v pomere k dávke látky.

Opakovaná denné podávanie liečiva nespôsobuje žiadne zmeny svojich farmakokinetických vlastnostiach účinnej látky.

Veku pacienta a pohlavie ktorom nemá vplyv na farmakokinetiku. Táto štúdia ukázala, že pacienti Mongoloid závod AUC a maximálne plazmatické koncentrácie rosuvastatín približne dvakrát vyššia ako u pacientov, ktoré patria do kaukazskej rasy.

Indovia majú podobné sadzby vyššie, ako tie, pre belochmi približne 1, 3 krát. Neexistujú žiadne významné rozdiely medzi ukazovateľmi pre černochov a belochov chýba.

Pacienti s zlyhanie obličiek v miernej alebo stredne forme ukazovateľov a najvyššie koncentrácie rosuvastatínu N-desmetyl plasma zostáva v podstate bezo zmeny.

V ťažkých foriem zlyhanie obličiek index vyššia koncentrácia v plazme rosuvastatín sa zvýšil o asi trikrát, a miera najvyšších koncentrácií N-desmetyl - Viac ako deviatich krát v porovnaní s počtom hlásených u zdravých dobrovoľníkov.

Indikátory koncentrácie v plazme rosuvastatín pacienti, ktorí boli na hemodialýza Vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov približne zdvojnásobil.

S pečeňová nedostatočnosť Spôsobené chronickým alkoholickým ochorením pečene, plazmatické koncentrácie ukazovateľov rosuvastatín mierne zvýšila.

Pacienti, ktorých choroba je trieda A pre Child-Pugh , Miera najvyšších koncentrácií rosuvastatín v plazma a AUC sa zvýšila o 60, a tým aj o 5% v porovnaní s pacientmi pečeň ktorá je zdravá.

Ak je ochorenie pečeň Patrí do kategórie B podľa Child-Pugh , Zodpovedajúce údaje zvýšiť o 100 a 21%. U pacientov, ktorých ochorenie je klasifikovaný ako C, údaje nie sú k dispozícii, vzhľadom na nedostatok skúseností s ich rosuvastatínu.

Indikácia

Roxer ukazuje:

Pri liečbe pacientov trpiacich primárny typ hypercholesterolémiou (vrátane rodiny g iperholesterinemii II-A podľa druhu Fredrickson ) Alebo dyslipidémie zmiešaný typ (typ II-b). Droga je vhodné stanoviť, kedy možno očakávaný liečebný účinok nie je dosiahnutie účelu non-farmakoterapii: strava, korekciu pacienta hmotnosti, cvičenie, atď ..
K liečbe pacientov diagnostikovaných s rodinou homozygotná hypercholesterolémia , Roxer predpísaná ako doplnok liečby, ktorého cieľom je znížiť hladinu lipidy Ako doplnok k diétnym a v tých prípadoch, keď predtým pridelená liečba nedáva pozitívne výsledky.
U pacientov, ktorí boli diagnostikovaní ateroskleróza , Droga sa používa ako doplnok k diétnym pridelenej spomaliť progresiu ochorenia, ako aj k zníženiu celkovej cholesterol a low density lipoprotein cholesterol na požadovanú úroveň.
Ako profylaktické činidlo, ktoré bránia rozvoju komplikácií chorôb srdiečka a Plavidlá Pacienti s dispozíciou k rozvoju aterosklerotické vaskulárne lézie ,

Kontraindikácie

Kontraindikácie tablety s obsahom rosuvastatínu Roxer v dávkach 5, 10 a 15 mg, sú:

precitlivenosť na jednu alebo viac zložiek liečiva;
reaktívne abnormality pečene (vrátane okrem iného na povahe ochorenia neznámeho pôvodu), ako aj podmienky charakterizované stálym nárastom úrovne pečeňových transamináz A štát, v ktorom pečeňových transamináz Zvyšuje nie menej ako trikrát;
ochorenie obličiek V ktorom vôľa kreatinínu nepresahuje rýchlosť 30 ml / min;
chronické progresívne dedičná neuromuskulárne ochorenia Ktoré sú charakterizované primárne lézií svalov ( myopatia );
Súčasné užívanie antidepresívum Cyklosporín ;
diagnostikovaný u pacienta so zvýšeným rizikom vzniku miotoksicheskih komplikácie ;
intolerancia laktóza ;
nedostatok laktázy ;
glukóza galaktózy ;
tehotenstvo (keďže je táto droga nie je predpísaný pre ženy v reprodukčnom veku, ak sa nepoužívajú antikoncepcia );
dojčenia;
vek 18 rokov.

Tablety dávkovanie rosuvastatín 30 a 40 mg je kontraindikované:

u pacientov s precitlivenosťou na jednu alebo viac zložiek liečiva;
pacienti s aktívnymi formami abnormality pečene (vrátane okrem iného na povahe ochorenia neznámeho pôvodu), ako aj podmienky charakterizované stálym nárastom úrovne pečeňových transamináz A štát, v ktorom pečeňových transamináz Zvyšuje nie menej ako trikrát;
ochorenie obličiek V ktorom vôľa kreatinínu nepresahuje rýchlosť 60 ml / min;
chronické progresívne dedičná neuromuskulárne ochorenia Ktoré sú charakterizované primárne lézií svalov ( myopatia );
hypotyreóza ;
Súčasné užívanie antidepresívum Cyklosporín ;
diagnostikovaný u pacienta so zvýšeným rizikom vzniku miotoksicheskih komplikácie (ak má pacient v anamnéze známky o toxicite zo svalu, čo vyvolalo ďalšie drogy inhibítor hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy alebo lieky, ktoré sú deriváty kyseliny fibrovej );
závislosti lieh;
prísny pečeňová nedostatočnosť ;
príslušnosť pacienta k Mongoloid závodu;
Simultánne príjem fibráty ;
intolerancia laktóza ;
nedostatok laktázy ;
glukóza galaktózy ;
tehotenstvo (keďže je táto droga nie je predpísaný pre ženy v reprodukčnom veku, ak sa nepoužívajú antikoncepčné prostriedky);
dojčenia;
vek 18 a staršie ako 70 rokov.

Nežiaduce účinky

Liečba Roxer môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky:

dysfunkcia imunitný systém Vrátane reakcie spôsobené precitlivenosťou na Rosuvastatín alebo iné zložky lieku, vrátane rozvoja angioedém ;
dysfunkcia Tráviaci systém , Vyjadrený vo forme častého zápcha, bolesť v epigastriu, nevoľnosť; v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť pankreatitída ;
porušenie vyplývajúce z kože a podkožného väziva a vyjadruje sa vo forme kožnej vyrážky, svrbenie, žihľavka ;
dysfunkcia kostrového svalu, ktoré sa vyskytujú vo forme myalgia (často) a niekedy myopatia a rabdomyolýza ;
porušenie všeobecnej povahy, z ktorých najčastejšie je asténia ;
dysfunkcia oblička a močových ciest Ktoré sú často sprevádzané zvýšenou koncentráciou bielkoviny v moči.

Roxer môže ovplyvniť zmena v laboratórnych hodnotách. Takže, po užití lieku môže zvýšiť aktivitu CK Koncentrácia, indexy Glukóza , bilirubín , Pečeňových enzýmov gama-glutamyl , alkalickej fosfatázy A zmena parametrov plazmatické koncentrácie hormónov Štítnej žľazy ,

Frekvencia a závažnosť vedľajších účinkov, sú veličiny závislé od dávky.

Tablety Roxer: návod na použitie, cesta podania a režimu dávkovania

Pred vymenovaním lieku pacientovi sa odporúča pre prepnutie na štandardnú diétu, ktorého cieľom je znížiť hladinu cholesterol , Lepenie na tejto diéte je nevyhnutné, a v celom priebehu liečby.

Dávka nastaviť individuálne ošetrujúcim lekárom v závislosti od účelu liečby a jeho účinnosti. Vezmite si liek je povolené kedykoľvek, bez toho by bol viazaný na jedle.

Tablety sa prehĺtajú celé bez drvenia, bez žuvania a dostatok pitnej vody.

Pacienti s hypercholesterolémia by mala začať užívať liek pri dávkach 5 alebo 10 mg rosuvastatín , Tablety sa podávajú orálne jeden deň. A tento stav je zachovaná u pacientov, ktorí nie sú v liečbe statíny A pre pacientov, ktorí už ukončili zaobchádzanie s liekmi, ktoré potláčajú aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy ,

Pri určovaní počiatočnej Roxer dávky, lekár upozorňuje koncentračných indexy cholesterol A hodnotí riziká kardiovaskulárne komplikácie a vedľajšie účinky.

V prípade potreby môže byť dávka upravená na ďalšiu úroveň, ale taká úprava sa vykonáva nie skôr ako 4 týždne po prvom podaní.

Vzhľadom k tomu, že vedľajšie reakcie je závislá na dávke, a po obdržaní 40 mg rosuvastatínu dochádza častejšie, ako, keď sa vezme ho v menšom množstve, zvýšenie dennej dávky na 30 mg, alebo 40 by mala byť vykonaná so zvláštnou starostlivosťou o:

O pacientoch s ťažkou hypercholesterolémia ;
pacientov pravdepodobnosť vzniku komplikácií z funkcie srdiečka a cievny systém (najmä, ak je pacient diagnostikovaný familiárnej hypercholesterolémie ).

Ak príjem nižšie dávky rosuvastatín tieto kategórie pacientov nedával očakávaný výsledok, po vymenovaní Roxer v dávke 30 alebo 40 mg denne, pacienti musia nutne byť pod kontrolou lekárov, ktorí ho ošetrujú.

Tiež pravidelné sledovanie lekárom je uvedené v prípadoch, keď je liečba okamžite začať dávkou 30 mg alebo 40 mg.

V súlade s návodom na použitie, 20 mg Roxer zobrazené ako predvolené dávky pre prevenciu chorôb srdiečka a Cievne pacienti Ktorí majú zvýšené riziko rozvoja týchto patológií.

Ľudia so stredne ťažkou až ťažkou poruchou oblička nastavenie nie je nutná dávka, však, táto skupina pacientov podávaný liek s opatrnosťou.

Keď dysfunkcia oblička stredne ťažká, keď vôľa kreatinínu je v rozmedzí od 60 ml / min, je liečba začať dávkou 5 mg. Vysoké dávky lieku (30 a 40 mg) menuje kontraindikované.

Pacienti s ťažkou dysfunkciou oblička zakázané použitie drogy v ľubovoľnom dávkovaní.

Pri vymenovaní pacientov s Roxer ochorenie pečene Ktorých exponentmi Child-Pugh neprekročí 7, nie je pozorovaný zvýšiť systémovú expozíciu rosuvastatín ,

Ak postavy dysfunkcia pečeň sa rovná 8 alebo 9 bodov na Child-Pugh , Zvyšuje Systémová expozícia. Preto pred ich priradenie lieku u týchto pacientov vyžadovať ďalšiu funkciu vyšetrovacieho oblička ,

Skúsenosti s liečbou pacientov, postavy, ktoré presiahnu 9 bodov Child-Pugh Absent.

Nadmerná dávka

Klinické prejavy, ktoré môžu vzniknúť v prekročení odporúčaných inštrukcií dávkovanie nie sú popísané. Po obdržaní jednu dávku Roxer, niekoľkokrát väčšie, než je denný, klinicky významné zmeny vo farmakokinetike rosuvastatín bola pozorovaná.

V prípade predávkovania a vzhľadu príznaky intoxikácie organizmus je zobrazený symptomatickú liečbu a - v prípade potreby - vymenovanie komplexných podporných opatrení.

Odporúča sa tiež na kontrolu úrovne aktivity CK a vykonaním skúšky na posúdenie funkčnosti pečeň ,

Účelnosť cieľ Hemodialýza To je považované za nepravdepodobné.

Kooperácia

Pri priraďovaní Roxer v kombinácii s Cyklosporín výrazne zvýšil AUC výkon rosuvastatín (približne sedemkrát), koncentrácia v plazme cyklosporín To sa nemení.

V prípade súčasného podávania s liekmi, ktoré sú antagonistami Vitamín K alebo lieky, ktoré potláčajú aktivitu hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy Na začiatku liečby, rovnako ako zvýšenie dennej dávky prostredníctvom svojej titrácia, môže dôjsť k zvýšeniu INR (medzinárodný normalizovaný pomer).

Spravidla, kvôli nižším titráciu dávky alebo úplnom stiahnutí lieku, tento údaj sa znižuje.

Súčasná liečba hypolipidemík Ezetimib To nespôsobuje zmeny v AUC a maximálne plazmatické koncentrácie oboch liečiv je však možnosť farmakodynamickej interakcie nie sú vylúčené.

V kombinácii s Gemfibrozil a ďalšie lieky, ktoré pomáhajú redukovať lipidy To vyvoláva zvýšenie dvojaký v AUC a maximálnej koncentrácie v plazme rosuvastatín ,

Preukázali Tieto špeciálne štúdie, že vymenovanie Fenofibrát hi potenciálne meniť farmakokinetické parametre, ale pravdepodobnosť farmakodynamických liekových interakcií nie je vylúčená.

Lieky, ako sú Gemfibrozil a Fenofibrát A drogy kyselina nikotínová , Keď je priradenie s inhibítory hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy zvyšujú pravdepodobnosť myopatia (ktorý je s najväčšou pravdepodobnosťou v dôsledku ich schopnosti vyvolať podobný účinok pri priraďovaní je ako monoterapiu).

V aplikácii s Roxer fibráty , rosuvastatín v dávkach 30 a 40 mg sa predpokladá. Počiatočná denná dávka rosuvastatín pre pacientov užívajúcich fibráty Je 5 mg.

Súčasné použitie drogy s inhibítormi serín proteázy , HIV ,